Imodium 2mg Loperamide Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Imodium 2 mg und wie wird es angewendet?

Imodium 2 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Symptome von akutem Durchfall, chronischem Durchfall und Reisedurchfall. Imodium kann allein oder mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Imodium gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die Antidiarrhoika genannt werden.

Welche Nebenwirkungen kann Imodium haben?

Imodium kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Imodium sind:

Teilen Sie dem Arzt mit, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Imodium. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid), 4-(p-Chlorphenyl)-4-hydroxy-N, N-dimethyl- a, a-diphenyl-1-piperidinbutyramidmonohydrochlorid, ist ein synthetisches Antidiarrhoikum zur oralen Anwendung.

IMODIUM® (Loperamid hcl) ist in 2-mg-Kapseln erhältlich.

Die inaktiven Inhaltsstoffe sind: Lactose, Maisstärke, Talk und Magnesiumstearat. IMODIUM® (Loperamid hcl) Kapseln enthalten FD&C Yellow No. 6.

INDIKATIONEN

IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) ist angezeigt zur Kontrolle und symptomatischen Linderung von akutem unspezifischem Durchfall und chronischem Durchfall im Zusammenhang mit entzündlichen Darmerkrankungen. IMODIUM® (Loperamid hcl) ist auch zur Reduzierung des Ausflussvolumens aus Ileostomien indiziert.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

(1 Kapsel = 2 mg)

Die Patienten sollten nach Bedarf einen angemessenen Flüssigkeits- und Elektrolytersatz erhalten.

Akuter Durchfall

Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg (zwei Kapseln), gefolgt von 2 mg (eine Kapsel) nach jedem ungeformten Stuhlgang. Die Tagesdosis sollte 16 mg (acht Kapseln) nicht überschreiten. Eine klinische Besserung wird normalerweise innerhalb von 48 Stunden beobachtet.

Kinder: Bei Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren (20 kg oder weniger) sollte die nicht verschreibungspflichtige flüssige Formulierung (IMODIUM® (Loperamid hcl) AD 1 mg/5 ml) verwendet werden; Für Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren können entweder IMODIUM® (Loperamid hcl) Kapseln oder IMODIUM® (Loperamid hcl) AD Liquid verwendet werden. Für Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren erfüllt das folgende Schema für Kapseln oder Flüssigkeit normalerweise die Anforderungen an die Anfangsdosis:

Empfohlener Dosierungsplan für den ersten Tag

Zwei bis fünf Jahre: 1 mg dreimal täglich (3 mg Tagesdosis) (13 bis 20 kg) Sechs bis acht Jahre: 2 mg zweimal täglich (4 mg Tagesdosis) (20 bis 30 kg) Acht bis zwölf Jahre: 2 mg dreimal täglich (6 mg Tagesdosis) (über 30 kg )

Empfohlene nachfolgende Tagesdosis

Nach dem ersten Behandlungstag wird empfohlen, nachfolgende Dosen von IMODIUM® (Loperamid hcl) (1 mg/10 kg Körpergewicht) nur nach weichem Stuhl zu verabreichen. Die tägliche Gesamtdosis sollte die empfohlene Dosierung für den ersten Tag nicht überschreiten.

Chronischer Durchfall

Kinder: Obwohl IMODIUM® (Loperamid hcl) bei einer begrenzten Anzahl von Kindern mit chronischem Durchfall untersucht wurde; Die therapeutische Dosis für die Behandlung von chronischem Durchfall bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht ermittelt.

Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg (zwei Kapseln), gefolgt von 2 mg (eine Kapsel) nach jedem ungeformten Stuhl, bis der Durchfall unter Kontrolle ist, danach sollte die Dosis von IMODIUM® (Loperamid hcl) reduziert werden, um den individuellen Anforderungen gerecht zu werden. Wenn die optimale Tagesdosis ermittelt wurde, kann diese Menge dann als Einzeldosis oder in Teildosen verabreicht werden.

Die durchschnittliche tägliche Erhaltungsdosis in klinischen Studien betrug 4 bis 8 mg (zwei bis vier Kapseln). Eine Dosierung von 16 mg (acht Kapseln) wurde selten überschritten. Wenn nach einer Behandlung mit 16 mg pro Tag für mindestens 10 Tage keine klinische Besserung beobachtet wird, ist es unwahrscheinlich, dass die Symptome durch eine weitere Verabreichung kontrolliert werden. Die Verabreichung von IMODIUM® (Loperamid hcl) kann fortgesetzt werden, wenn der Durchfall nicht ausreichend durch eine Diät oder eine spezifische Behandlung kontrolliert werden kann.

Kinder unter 2 Jahren

Die Anwendung von IMODIUM (Loperamid hcl) bei Kindern unter 2 Jahren wird nicht empfohlen. Es gab seltene Berichte über einen paralytischen Ileus in Verbindung mit einer abdominalen Distension. Die meisten dieser Berichte traten im Zusammenhang mit akuter Ruhr, Überdosierung und bei sehr jungen Kindern unter zwei Jahren auf.

Alten

Bei älteren Probanden wurden keine formellen pharmakokinetischen Studien durchgeführt. Es wurden jedoch keine größeren Unterschiede in der Arzneimitteldisposition bei älteren Patienten mit Durchfall im Vergleich zu jungen Patienten berichtet. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nierenfunktionsstörung

Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen keine pharmakokinetischen Daten vor. Da die Metaboliten und der unveränderte Wirkstoff hauptsächlich mit dem Kot ausgeschieden werden, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Dosisanpassung erforderlich (vgl Abschnitt VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Leberfunktionsstörung

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verfügbar sind, sollte IMODIUM (Loperamid hcl) bei diesen Patienten aufgrund des reduzierten First-Pass-Metabolismus mit Vorsicht angewendet werden. (sehen VORSICHTSMASSNAHMEN ).

WIE GELIEFERT

Kapseln – jede Kapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid. Die Kapseln haben ein hellgrünes Unterteil und ein dunkelgrünes Oberteil mit dem Aufdruck „JANSSEN“ auf einem Segment und „IMODIUM“ auf dem anderen Segment. IMODIUM® (Loperamid hcl) Kapseln werden in Flaschen mit 100 Stück geliefert.

NDC 50458-400-10.........(100 KAPSELN)

Bei 15°-25°C (59°-77°F) lagern.

Janssen Pharmaceutica Inc. Revised September 1996, July 1998. FDA Revisionsdatum: 21.10.2005

NEBENWIRKUNGEN

Klinische Studiendaten

Die während klinischer Untersuchungen von IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) berichteten Nebenwirkungen sind schwer von Symptomen zu unterscheiden, die mit dem Durchfallsyndrom verbunden sind. Unerwünschte Erfahrungen, die während klinischer Studien mit IMODIUM® (Loperamid hcl) aufgezeichnet wurden, waren im Allgemeinen von geringfügiger und selbstlimitierender Natur. Sie wurden häufiger während der Behandlung von chronischem Durchfall beobachtet.

Die gemeldeten unerwünschten Ereignisse werden unabhängig von der Kausalitätsbeurteilung der Prüfärzte zusammengefasst.

1) Nebenwirkungen aus 4 placebokontrollierten Studien bei Patienten mit akutem Durchfall Die Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von 1,0 % oder mehr, die bei Patienten unter Loperamidhydrochlorid mindestens so häufig berichtet wurden wie unter Placebo, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.

Die Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von 1,0 % oder mehr, die bei Patienten unter Placebo häufiger berichtet wurden als unter Loperamidhydrochlorid, waren: Mundtrockenheit, Blähungen, Bauchkrämpfe und Koliken.

2) Nebenwirkungen aus 20 placebokontrollierten Studien bei Patienten mit chronischem Durchfall

Die Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von 1,0 % oder mehr, die bei Patienten unter Loperamidhydrochlorid mindestens so häufig berichtet wurden wie unter Placebo, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt.

Die Nebenwirkungen mit einer Inzidenz von 1,0 % oder mehr, die bei Patienten unter Placebo häufiger berichtet wurden als unter Loperamidhydrochlorid, waren: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Meteorismus, Bauchschmerzen, Bauchkrämpfe und Koliken.

3) Nebenwirkungen aus 76 kontrollierten und unkontrollierten Studien bei Patienten mit akutem oder chronischem Durchfall

Die unerwünschten Ereignisse mit einer Inzidenz von 1,0 % oder mehr bei Patienten aus allen Studien sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt.

Post-Marketing-Erfahrung

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden berichtet:

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem und extrem seltene Fälle von bullösen Hautausschlägen, einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden bei der Anwendung von IMODIUM (Loperamid-HCl) berichtet.

Störungen des Immunsystems

Bei der Anwendung von IMODIUM (Loperamid-HCl) wurde über vereinzelte allergische Reaktionen und in einigen Fällen über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schocks und anaphylaktoider Reaktionen, berichtet.

Gastrointestinale Störungen

Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Völlegefühl oder Unwohlsein, Übelkeit, Erbrechen, Flatulenz, Dyspepsie, Verstopfung, paralytischer Ileus, Megakolon, einschließlich toxisches Megakolon (s GEGENANZEIGEN und WARNHINWEISE ).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnverhalt

Erkrankungen des Nervensystems

Benommenheit, Schwindel

Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen am Verabreichungsort

Müdigkeit

Eine Reihe der Nebenwirkungen, die während der klinischen Prüfungen und Erfahrungen nach Markteinführung mit Loperamid berichtet wurden, sind häufige Symptome des zugrunde liegenden Durchfallsyndroms (Bauchschmerzen/-beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Verstopfung und Blähungen). . Diese Symptome sind oft schwer von unerwünschten Arzneimittelwirkungen zu unterscheiden.

Drogenmissbrauch und -abhängigkeit

Missbrauch

Eine spezielle klinische Studie zur Bewertung des Missbrauchspotenzials von Loperamid in hohen Dosen führte zu einem extrem niedrigen Missbrauchspotenzial.

Abhängigkeit

Studien an morphinabhängigen Affen zeigten, dass Loperamidhydrochlorid in Dosen, die über den für Menschen empfohlenen Dosen lagen, Anzeichen eines Morphinentzugs verhinderte. Beim Menschen war der nach einmaliger hoher Dosis oder nach mehr als zweijähriger therapeutischer Anwendung von IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) durchgeführte Naloxon-Challenge-Pupillentest, der, wenn er positiv war, auf opiatähnliche Wirkungen hinweist, negativ. Oral verabreichtes IMODIUM® (Loperamid hcl) (mit Magnesiumstearat formuliertes Loperamid) ist sowohl hochgradig unlöslich als auch dringt es schlecht in das ZNS ein.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein P-Glykoprotein-Substrat ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16-mg-Einzeldosis) mit einer 600-mg-Einzeldosis von entweder Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, führte zu einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmaspiegel. Aufgrund des Potenzials für verstärkte zentrale Wirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Loperamid mit Chinidin und Ritonavir ist Vorsicht geboten, wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen (2 mg, bis zu 16 mg Tageshöchstdosis) mit P-Glykoprotein-Inhibitoren verabreicht wird.

Wenn eine Einzeldosis von 16 mg Loperamid zusammen mit einer Einzeldosis von 600 mg Saquinavir verabreicht wird, verringerte Loperamid die Saquinavir-Exposition um 54 %, was aufgrund der Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit von Saquinavir von klinischer Relevanz sein könnte. Die Wirkung von Saquinavir auf Loperamid ist von geringerer klinischer Bedeutung. Wenn Loperamid zusammen mit Saquinavir verabreicht wird, sollte daher die therapeutische Wirksamkeit von Saquinavir engmaschig überwacht werden.

WARNUNGEN

Flüssigkeits- und Elektrolytmangel treten häufig bei Patienten mit Durchfall auf. In solchen Fällen ist die Verabreichung von geeigneter Flüssigkeit und Elektrolyten sehr wichtig. Die Anwendung von IMODIUM® (Loperamid hcl) schließt die Notwendigkeit einer angemessenen Flüssigkeits- und Elektrolyttherapie nicht aus.

Im Allgemeinen sollte IMODIUM (Loperamid hcl) nicht angewendet werden, wenn eine Hemmung der Peristaltik aufgrund des möglichen Risikos erheblicher Folgeerscheinungen einschließlich Ileus, Megakolon und toxischem Megakolon vermieden werden soll. IMODIUM (Loperamid hcl) muss sofort abgesetzt werden, wenn sich Verstopfung, aufgeblähter Bauch oder Ileus entwickeln.

Die Behandlung von Durchfall mit IMODIUM (Loperamid-HCl) ist nur symptomatisch. Wann immer eine zugrunde liegende Ätiologie festgestellt werden kann, sollte gegebenenfalls (oder wenn angezeigt) eine spezifische Behandlung durchgeführt werden.

Bei Patienten mit AIDS, die wegen Durchfall mit IMODIUM (Loperamid-HCl) behandelt werden, sollte die Therapie bei den frühesten Anzeichen einer Bauchdehnung abgebrochen werden. Es gibt vereinzelte Berichte über toxisches Megakolon bei AIDS-Patienten mit infektiöser Kolitis, die sowohl von viralen als auch von bakteriellen Pathogenen stammen, die mit Loperamidhydrochlorid behandelt wurden. {ref EDMS-PSDB-2564186, Seite 12}

IMODIUM® (Loperamid hcl) sollte bei kleinen Kindern wegen der größeren Variabilität des Ansprechens in dieser Altersgruppe mit besonderer Vorsicht angewendet werden. Dehydration, insbesondere bei jüngeren Kindern, kann die Variabilität des Ansprechens auf IMODIUM® (Loperamid hcl) weiter beeinflussen.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemein

Extrem seltene allergische Reaktionen einschließlich Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock wurden berichtet. Wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine klinische Besserung beobachtet wird, sollte die Verabreichung von IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) abgebrochen und den Patienten geraten werden, ihren Arzt zu konsultieren. Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verfügbar sind, sollte IMODIUM (Loperamid hcl) bei diesen Patienten aufgrund des reduzierten First-Pass-Metabolismus mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden. Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen keine pharmakokinetischen Daten vor. Da berichtet wurde, dass der größte Teil des Arzneimittels metabolisiert wird und Metaboliten oder das unveränderte Arzneimittel hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden werden, sind Dosisanpassungen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich. Es wurden keine formalen Studien zur Bewertung der Pharmakokinetik von Loperamid bei älteren Patienten durchgeführt. In zwei Studien, die ältere Patienten einschlossen, gab es jedoch keine wesentlichen Unterschiede in der Arzneimitteldisposition bei älteren Patienten mit Durchfall im Vergleich zu jungen Patienten.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 18-monatigen Studie an Ratten mit oralen Dosen von bis zu 40 mg/kg/Tag (das 21-fache der maximalen Humandosis von 16 mg/Tag, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) gab es keine Hinweise auf Karzinogenese.

Loperamid war im Ames-Test, im SOS-Chromotest in E. coli, im Dominant-Letal-Test bei weiblichen Mäusen oder im Mausembryo-Zelltransformationstest nicht genotoxisch.

Fertilität und Reproduktionsleistung wurden bei Ratten mit oralen Dosen von 2,5, 10 und 40 mg/kg/Tag in einer Studie und 1, 5, 10, 20 und 40 mg/kg/Tag (nur Weibchen) in einer zweiten untersucht lernen. Die orale Verabreichung von 20 mg/kg/Tag (etwa das 11-fache der menschlichen Dosis, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) und höher führte zu einer starken Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität. Die Behandlung weiblicher Ratten mit bis zu 10 mg/kg/Tag p.o. (etwa das 5-fache der Humandosis, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) hatte keine Auswirkung auf die Fertilität. Die Behandlung männlicher Ratten mit 40 mg/kg/Tag p.o. (ungefähr das 21-fache der menschlichen Dosis, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) führte zu einer Beeinträchtigung der männlichen Fertilität, wohingegen die Verabreichung von bis zu 10 mg/kg/Tag (ungefähr das 5-fache der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) hatte keine Wirkung.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen Schwangerschaft Kategorie C

Teratologische Studien wurden an Ratten mit oralen Dosen von 2,5, 10 und 40 mg/kg/Tag und an Kaninchen mit oralen Dosen von 5, 20 und 40 mg/kg/Tag durchgeführt. Diese Studien ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität oder eine Schädigung des Fötus bei Dosen bis zu 10 mg/kg/Tag bei Ratten (das Fünffache der menschlichen Dosis, basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche) und 40 mg/kg/Tag bei Kaninchen (43 multipliziert mit der menschlichen Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche). Die Behandlung von Ratten mit 40 mg/kg/Tag p.o. (das 21-fache der Humandosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) führte zu einer deutlichen Beeinträchtigung der Fertilität. Die Studien ergaben keine Hinweise auf eine teratogene Aktivität. Es liegen keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Loperamid sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nicht teratogene Wirkungen

In einer peri- und postnatalen Reproduktionsstudie an Ratten führte die orale Verabreichung von 40 mg/kg/Tag zu einer Beeinträchtigung des Wachstums und der Überlebensrate der Nachkommen.

Stillende Mutter

Kleine Mengen Loperamid können in der Muttermilch vorkommen. Daher wird IMODIUM (Loperamid hcl) während der Stillzeit nicht empfohlen.

Pädiatrische Verwendung

Siehe „ WARNUNGEN " Abschnitt für Informationen über die größere Variabilität des Ansprechens in dieser Altersgruppe.

Im Falle einer versehentlichen Überdosierung von IMODIUM® durch Kinder, siehe " ÜBERDOSIERUNG " Abschnitt für vorgeschlagene Behandlung.

ÜBERDOSIS

Im Falle einer Überdosierung (einschließlich einer relativen Überdosierung aufgrund einer Leberfunktionsstörung) können Harnverhalt, paralytischer Ileus und ZNS-Depression auftreten. Kinder können empfindlicher auf ZNS-Wirkungen reagieren als Erwachsene. Klinische Studien haben gezeigt, dass eine sofort nach der Einnahme von Loperamidhydrochlorid verabreichte Aufschlämmung von Aktivkohle die Menge des Arzneimittels, die in den systemischen Kreislauf aufgenommen wird, um das Neunfache reduzieren kann. Wenn nach Einnahme spontan Erbrechen auftritt, sollte eine Aufschlämmung von 100 g Aktivkohle oral verabreicht werden, sobald Flüssigkeit zurückgehalten werden kann.

Wenn kein Erbrechen aufgetreten ist, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden, gefolgt von der Verabreichung von 100 g der Aktivkohle-Aufschlämmung durch die Magensonde. Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten mindestens 24 Stunden lang auf Anzeichen einer ZNS-Depression überwacht werden.

Wenn Symptome einer Überdosierung auftreten, kann Naloxon als Gegenmittel gegeben werden. Bei Ansprechen auf Naloxon müssen die Vitalfunktionen mindestens 24 Stunden nach der letzten Naloxondosis sorgfältig auf das Wiederauftreten von Symptomen einer Arzneimittelüberdosierung überwacht werden.

Angesichts der verlängerten Wirkung von Loperamid und der kurzen Wirkungsdauer (ein bis drei Stunden) von Naloxon muss der Patient engmaschig überwacht und wie angezeigt wiederholt mit Naloxon behandelt werden. Da relativ wenig Arzneimittel mit dem Urin ausgeschieden wird, wird erwartet, dass eine forcierte Diurese bei einer Überdosierung von IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) nicht wirksam ist.

In klinischen Studien wurde einem Erwachsenen, der innerhalb von 24 Stunden drei 20-mg-Dosen einnahm, nach der zweiten Dosis übel und nach der dritten Dosis erbrach. In Studien zur Untersuchung des Potenzials für Nebenwirkungen führte die absichtliche Einnahme von bis zu 60 mg Loperamidhydrochlorid in einer Einzeldosis an gesunde Probanden zu keinen signifikanten Nebenwirkungen.

KONTRAINDIKATIONEN

IMODIUM (Loperamid hcl) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Loperamidhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile kontraindiziert.

IMODIUM (Loperamid hcl) ist bei Patienten mit Bauchschmerzen ohne Durchfall kontraindiziert.

IMODIUM (Loperamid hcl) wird bei Säuglingen unter 24 Monaten nicht empfohlen.

IMODIUM (Loperamid hcl) sollte nicht als Primärtherapie verwendet werden:

- bei Patienten mit akuter Ruhr, die durch Blut im Stuhl und hohes Fieber gekennzeichnet ist,

- bei Patienten mit akuter Colitis ulcerosa,

bei Patienten mit bakterieller Enterokolitis, verursacht durch invasive Organismen wie Salmonella, Shigella und Campylobacter,

- bei Patienten mit pseudomembranöser Kolitis im Zusammenhang mit der Anwendung von Breitbandantibiotika.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

In-vitro- und Tierversuche zeigen, dass IMODIUM® (Loperamidhydrochlorid) wirkt, indem es die Darmmotilität verlangsamt und die Wasser- und Elektrolytbewegung durch den Darm beeinflusst. Loperamid bindet an den Opiatrezeptor in der Darmwand. Folglich hemmt es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, wodurch die Peristaltik verringert und die Darmpassagezeit verlängert wird. Loperamid erhöht den Tonus des Analsphinkters und reduziert dadurch Inkontinenz und Harndrang.

Beim Menschen verlängert IMODIUM® (Loperamid hcl) die Transitzeit des Darminhalts. Es reduziert das tägliche Stuhlvolumen, erhöht die Viskosität und Schüttdichte und verringert den Flüssigkeits- und Elektrolytverlust. Eine Toleranz gegenüber der antidiarrhoischen Wirkung wurde nicht beobachtet. Klinische Studien haben gezeigt, dass die scheinbare Eliminationshalbwertszeit von Loperamid beim Menschen 10,8 Stunden mit einem Bereich von 9,1 bis 14,4 Stunden beträgt. Die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels bleiben nach der Einnahme einer 2-mg-Kapsel IMODIUM® (Loperamid-HCl) unter 2 Nanogramm pro ml. Die Plasmaspiegel sind etwa fünf Stunden nach Verabreichung der Kapsel und 2,5 Stunden nach der Einnahme der Flüssigkeit am höchsten. Die Spitzenplasmaspiegel von Loperamid waren für beide Formulierungen ähnlich. Die Elimination von Loperamid erfolgt hauptsächlich durch oxidative N-Demethylierung. Es wird angenommen, dass Cytochrom P450 (CYP450)-Isozyme, CYP2C8 und CYP3A4, eine wichtige Rolle im N-Demethylierungsprozess von Loperamid spielen, da Quercetin (CYP2C8-Hemmer) und Ketoconazol (CYP3A4-Hemmer) den N-Demethylierungsprozess in vitro signifikant um 40 % und 90 hemmten %, beziehungsweise. Darüber hinaus scheinen CYP2B6 und CYP2D6 eine untergeordnete Rolle bei der N-Demethylierung von Loperamid zu spielen. Die Ausscheidung des unveränderten Loperamids und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Faeces. Bei den Patienten, bei denen biochemische und hämatologische Parameter während klinischer Studien überwacht wurden, wurden während der Therapie mit IMODIUM® (Loperamid hcl) keine Tendenzen zu Anomalien festgestellt. In ähnlicher Weise zeigten Urinanalysen, EKG und klinische ophthalmologische Untersuchungen keine Tendenzen zu Anomalien.

INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN

Den Patienten sollte geraten werden, ihren Arzt zu konsultieren, wenn sich ihr Durchfall nicht innerhalb von 48 Stunden bessert oder wenn sie Blut im Stuhl bemerken, Fieber bekommen oder einen aufgeblähten Bauch entwickeln.

Müdigkeit, Schwindel oder Benommenheit können im Zusammenhang mit Durchfallerkrankungen auftreten, die mit IMODIUM (Loperamid-HCl) behandelt werden. Es ist daher ratsam, beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen. (sehen NEBENWIRKUNGEN ).