Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Atenolol (Tenormin) und wie wird es angewendet?

Atenolol ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Symptome von Bluthochdruck, Brustschmerzen und bei Patienten nach einem Herzinfarkt. Atenolol kann allein oder mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Atenolol ist ein Beta-Blocker, Beta-1-selektiv.

Welche Nebenwirkungen kann Atenolol haben?

Atenolol kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

neue oder sich verschlechternde Brustschmerzen,
langsamer oder unregelmäßiger Herzschlag,
Benommenheit,
Kurzatmigkeit,
Schwellung,
schnelle Gewichtszunahme,
Kältegefühl in Händen oder Füßen,

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Atenolol sind:

Schwindel
Müdigkeit
depressive Stimmung

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Atenolol. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

TENORMIN® (Atenolol), ein synthetischer, beta1-selektiver (kardioselektiver) Adrenorezeptorblocker, kann chemisch als Benzolacetamid, 4-[2'-Hydroxy-3'-[(1-Methylethyl)amino beschrieben werden ] propoxy]-. Die Summen- und Strukturformeln lauten:

TENORMIN® (atenolol) Structural Formula Illustration

Atenolol (freie Base) hat ein Molekulargewicht von 266. Es ist eine relativ polare hydrophile Verbindung mit einer Wasserlöslichkeit von 26,5 mg/ml bei 37 °C und einem log-Verteilungskoeffizienten (Octanol/Wasser) von 0,23. Es ist gut löslich in 1 N HCl (300 mg/ml bei 25°C) und weniger löslich in Chloroform (3 mg/ml bei 25°C).

TENORMIN ist als 25-, 50- und 100-mg-Tablette zur oralen Verabreichung erhältlich.

Inaktive Zutaten: Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumstärkeglykolat.

Was ist Tenormin 50 mg Injektion und wie wird es angewendet?

Tenormin 25 mg Injektion ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Symptome von Bluthochdruck, Brustschmerzen und bei Patienten nach einem Herzinfarkt. Tenormin-Injektion kann allein oder mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Tenormin 100 mg Injektion ist ein Beta-Blocker, Beta-1-Selektiv.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Tenormin-Injektion?

Tenormin 25 mg Injektion kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

neue oder sich verschlechternde Brustschmerzen,
langsamer oder unregelmäßiger Herzschlag,
Benommenheit,
Kurzatmigkeit,
Schwellung,
schnelle Gewichtszunahme,
Kältegefühl in Händen oder Füßen,

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Tenormin-Injektion gehören:

Schwindel
Müdigkeit
depressive Stimmung

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Tenormin Injection. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

TENORMIN® (Atenolol), ein synthetischer, beta1-selektiver (kardioselektiver) Adrenorezeptorblocker, kann chemisch als Benzolacetamid, 4-[2'-Hydroxy-3'-[(1 Methylethyl)amino]propoxy] beschrieben werden. -. Die Summen- und Strukturformeln lauten:

C14H22N2O3

Atenolol (freie Base) hat ein Molekulargewicht von 266. Es ist eine relativ polare hydrophile Verbindung mit einer Wasserlöslichkeit von 26,5 mg/ml bei 37 °C und einem log-Verteilungskoeffizienten (Octanol/Wasser) von 0,23. Es ist gut löslich in 1 N HCl (300 mg/ml bei 25°C) und weniger löslich in Chloroform (3 mg/ml bei 25°C).

TENORMIN zur parenteralen Verabreichung ist als TENORMIN 100 mg IV-Injektion mit 5 mg Atenolol in 10 ml steriler, isotonischer, citratgepufferter, wässriger Lösung erhältlich. Der pH-Wert der Lösung beträgt 5,5–6,5.

Inaktive Zutaten : Natriumchlorid für die Isotonie und Zitronensäure und Natriumhydroxid zur Einstellung des pH-Werts.

INDIKATIONEN

Hypertonie

TENORMIN ist angezeigt zur Behandlung von Bluthochdruck, um den Blutdruck zu senken. Die Senkung des Blutdrucks senkt das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen, einschließlich Atenolol, beobachtet.

Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich, soweit angemessen, Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als 1 Medikament, um die Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und Management finden Sie in den veröffentlichten Richtlinien, wie denen des Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC) des National High Blood Pressure Education Program.

In randomisierten kontrollierten Studien wurde gezeigt, dass zahlreiche Antihypertensiva aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität verringern, und es kann geschlussfolgert werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft handelt die Medikamente, die größtenteils für diese Vorteile verantwortlich sind. Der größte und beständigste Vorteil für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber auch eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität wurde regelmäßig beobachtet.

Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucken größer, so dass selbst eine geringfügige Verringerung einer schweren Hypertonie einen erheblichen Nutzen bringen kann. Die Reduktion des relativen Risikos durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, sodass der absolute Nutzen bei Patienten größer ist, die unabhängig von ihrer Hypertonie einem höheren Risiko ausgesetzt sind (z. B. Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie), und solche Patienten wären zu erwarten um von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren Blutdruckziel zu profitieren.

Einige Antihypertensiva haben geringere Blutdruckwirkungen (als Monotherapie) bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe, und viele Antihypertensiva haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z. B. bei Angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.

TENORMIN 50 mg kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verabreicht werden.

Angina Pectoris aufgrund von Koronararteriosklerose

TENORMIN ist für die Langzeitbehandlung von Patienten mit Angina pectoris indiziert.

Akuter Myokardinfarkt

TENORMIN ist indiziert zur Behandlung hämodynamisch stabiler Patienten mit gesichertem oder vermutetem akutem Myokardinfarkt, um die kardiovaskuläre Sterblichkeit zu reduzieren. Die Behandlung kann eingeleitet werden, sobald der klinische Zustand des Patienten dies zulässt. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG , KONTRAINDIKATIONEN , und WARNUNGEN .) Im Allgemeinen gibt es keine Grundlage für die Behandlung von Patienten, die aus der ISIS-1-Studie ausgeschlossen wurden (Blutdruck unter 100 mm Hg systolisch, Herzfrequenz unter 50 bpm) oder andere Gründe haben, eine Betablockade zu vermeiden. Wie oben erwähnt, schienen einige Untergruppen (z. B. ältere Patienten mit einem systolischen Blutdruck unter 120 mmHg) weniger wahrscheinlich zu profitieren.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

Hypertonie

Die Anfangsdosis von TENORMIN beträgt 50 mg, verabreicht als eine Tablette täglich, entweder allein oder zusätzlich zu einer diuretischen Therapie. Die volle Wirkung dieser Dosis wird normalerweise innerhalb von ein bis zwei Wochen sichtbar. Wenn kein optimales Ansprechen erzielt wird, sollte die Dosierung auf TENORMIN 100 mg als eine Tablette täglich erhöht werden. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Erhöhung der Dosierung über 100 mg pro Tag hinaus einen weiteren Nutzen bringt.

TENORMIN kann allein oder zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, einschließlich Diuretika vom Thiazidtyp, Hydralazin, Prazosin und Alpha-Methyldopa, angewendet werden.

Angina pectoris

Die Anfangsdosis von TENORMIN 50 mg beträgt 50 mg als eine Tablette täglich. Wenn innerhalb einer Woche kein optimales Ansprechen erzielt wird, sollte die Dosierung auf TENORMIN 100 mg als eine Tablette täglich erhöht werden. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine Dosis von 200 mg einmal täglich, um eine optimale Wirkung zu erzielen.

Eine 24-Stunden-Kontrolle bei einmal täglicher Gabe wird erreicht, indem Dosen gegeben werden, die größer als notwendig sind, um eine sofortige maximale Wirkung zu erzielen. Die maximale frühe Wirkung auf die Belastungstoleranz tritt bei Dosen von 50 bis 100 mg auf, aber bei diesen Dosen wird die Wirkung nach 24 Stunden abgeschwächt und beträgt im Durchschnitt etwa 50 % bis 75 % der Wirkung, die bei einmal täglich oralen Dosen von 200 mg beobachtet wird.

Akuter Myokardinfarkt

Bei Patienten mit eindeutigem oder vermutetem akutem Myokardinfarkt sollte die Behandlung mit TENORMIN 25 mg i.v. Injektion so bald wie möglich nach der Ankunft des Patienten im Krankenhaus und nach Feststellung der Eignung begonnen werden. Eine solche Behandlung sollte unmittelbar nach Stabilisierung des hämodynamischen Zustands des Patienten in einer Koronarstation oder einer ähnlichen Abteilung eingeleitet werden. Die Behandlung sollte mit der intravenösen Verabreichung von 5 mg TENORMIN 100 mg über 5 Minuten beginnen, gefolgt von einer weiteren intravenösen Injektion von 5 mg 10 Minuten später. TENORMIN 50 mg i.v. Injektion sollte unter sorgfältig kontrollierten Bedingungen verabreicht werden, einschließlich Überwachung des Blutdrucks, der Herzfrequenz und des Elektrokardiogramms. Es können Verdünnungen von TENORMIN 100 mg IV-Injektion in Dextrose-Injektion USP, Natriumchlorid-Injektion USP oder Natriumchlorid- und Dextrose-Injektion verwendet werden. Diese Zusatzmittel sind 48 Stunden haltbar, wenn sie nicht sofort verwendet werden.

Bei Patienten, die die volle intravenöse Dosis (10 mg) vertragen, sollte die Behandlung mit TENORMIN Tabletten 50 mg 10 Minuten nach der letzten intravenösen Dosis begonnen werden, gefolgt von einer weiteren oralen Dosis von 50 mg 12 Stunden später. Danach kann TENORMIN 50 mg oral entweder 100 mg einmal täglich oder 50 mg zweimal täglich für weitere 6-9 Tage oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus gegeben werden. Wenn eine behandlungsbedürftige Bradykardie oder Hypotonie oder andere unerwünschte Wirkungen auftreten, sollte TENORMIN abgesetzt werden. (Sehen vollständige Verschreibungsinformationen vor Beginn der Therapie mit TENORMIN-Tabletten .)

Daten aus anderen Betablocker-Studien deuten darauf hin, dass bei Fragen zur intravenösen Anwendung von Betablockern oder einer klinischen Einschätzung, dass eine Kontraindikation vorliegt, der IV-Betablocker eliminiert werden kann und Patienten, die die Sicherheitskriterien erfüllen, TENORMIN Tabletten 50 mg zweimal verabreicht werden können täglich oder 100 mg einmal täglich für mindestens sieben Tage (wenn die IV-Dosierung ausgeschlossen ist).

Obwohl der Wirksamkeitsnachweis von TENORMIN 100 mg vollständig auf Daten aus den ersten sieben Tagen nach dem Infarkt basiert, deuten Daten aus anderen Betablocker-Studien darauf hin, dass die Behandlung mit Betablockern, die nach dem Infarkt wirksam sind, gegebenenfalls ein bis drei Jahre fortgesetzt werden kann keine Kontraindikationen.

TENORMIN ist eine zusätzliche Behandlung zur Standardtherapie auf der Koronarstation.

Ältere Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

TENORMIN wird über die Nieren ausgeschieden; daher sollte die Dosierung bei schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion angepasst werden. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt. Die Beurteilung von Patienten mit Bluthochdruck oder Myokardinfarkt sollte immer eine Beurteilung der Nierenfunktion umfassen. Es ist zu erwarten, dass die Atenolol-Ausscheidung mit zunehmendem Alter abnimmt.

Es tritt keine signifikante Akkumulation von TENORMIN 100 mg auf, bis die Kreatinin-Clearance unter 35 ml/min/1,73 m² fällt. Die Akkumulation von Atenolol und die Verlängerung seiner Halbwertszeit wurden bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance zwischen 5 und 105 ml/min untersucht. Die maximalen Plasmaspiegel waren bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min signifikant erhöht.

Die folgenden maximalen oralen Dosierungen werden für ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion aufgrund anderer Ursachen empfohlen:

Einige nierengeschädigte oder ältere Patienten, die wegen Bluthochdruck behandelt werden, benötigen möglicherweise eine niedrigere Anfangsdosis von TENORMIN: 25 mg als eine Tablette täglich. Wenn diese 25-mg-Dosis verwendet wird, muss die Wirksamkeit sorgfältig beurteilt werden. Dies sollte die Messung des Blutdrucks unmittelbar vor der nächsten Dosis („Talblutdruck“) umfassen, um sicherzustellen, dass die Behandlungswirkung über volle 24 Stunden anhält.

Obwohl bei älteren und/oder nierengeschädigten Patienten, die wegen anderer Indikationen als Bluthochdruck behandelt werden, eine ähnliche Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden kann, liegen für diese Patientengruppen keine Daten vor.

Hämodialysepatienten sollten nach jeder Dialyse 25 mg oder 50 mg erhalten; dies sollte unter Krankenhausaufsicht erfolgen, da ein deutlicher Blutdruckabfall auftreten kann.

Beendigung der Therapie bei Patienten mit Angina pectoris

Wenn ein Absetzen der TENORMIN-Therapie geplant ist, sollte dies schrittweise erreicht werden, und die Patienten sollten sorgfältig überwacht und angewiesen werden, die körperliche Aktivität auf ein Minimum zu beschränken.

WIE GELIEFERT

TENORMIN 50 mg Tabletten

Tabletten mit 25 mg Atenolol, NDC 0310-0107 (runde, flache, unbeschichtete weiße Tabletten, die auf der einen Seite mit „T“ und auf der anderen Seite mit der Prägung „107“ gekennzeichnet sind) werden in Flaschen mit 100 Tabletten geliefert.

Tabletten mit 50 mg Atenolol, NDC 0310-0105 (runde, flache, unbeschichtete weiße Tabletten mit der Prägung „TENORMIN“ auf einer Seite und der Prägung 105 auf der anderen Seite, halbiert) sind in Flaschen mit 100 Tabletten erhältlich.

Tabletten mit 100 mg Atenolol, NDC 0310-0101 (runde, flache, unbeschichtete weiße Tabletten mit der Prägung „TENORMIN“ auf einer Seite und der Prägung 101 auf der anderen Seite) sind in Flaschen mit 100 Tabletten erhältlich.

Bei kontrollierter Raumtemperatur lagern, 20-25°C (68-77°F) [siehe USP ]. In gut verschlossene, lichtbeständige Behälter füllen.

Vertrieb durch: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Überarbeitet: Okt. 2012

NEBENWIRKUNGEN

Die meisten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend.

Die Häufigkeitsschätzungen in der folgenden Tabelle wurden aus kontrollierten Studien bei Bluthochdruckpatienten abgeleitet, in denen Nebenwirkungen entweder freiwillig vom Patienten (US-Studien) oder z. B. durch eine Checkliste (ausländische Studien) erhoben wurden. Die berichtete Häufigkeit ausgelöster Nebenwirkungen war sowohl bei mit TENORMIN als auch bei mit Placebo behandelten Patienten höher als bei freiwillig gemeldeten Nebenwirkungen. Wo die Häufigkeit von Nebenwirkungen von TENORMIN und Placebo ähnlich ist, ist der kausale Zusammenhang mit TENORMIN 25 mg ungewiss.

Akuter Myokardinfarkt

In einer Reihe von Untersuchungen zur Behandlung des akuten Myokardinfarkts traten Bradykardie und Hypotonie, wie für jeden Betablocker zu erwarten, bei mit Atenolol behandelten Patienten häufiger auf als bei Kontrollpatienten. Diese sprachen jedoch in der Regel auf Atropin und/oder auf das Aussetzen einer weiteren Dosis von Atenolol an. Die Inzidenz von Herzinsuffizienz wurde durch Atenolol nicht erhöht. Inotrope Mittel wurden selten verwendet. Die gemeldete Häufigkeit dieser und anderer Ereignisse, die während dieser Untersuchungen auftraten, ist in der folgenden Tabelle angegeben. In einer Studie mit 477 Patienten wurden die folgenden Nebenwirkungen entweder während der intravenösen und/oder oralen Verabreichung von Atenolol berichtet:

In der anschließenden International Study of Infarct Survival (ISIS-1), an der über 16.000 Patienten teilnahmen, von denen 8.037 randomisiert einer Behandlung mit TENORMIN 50 mg zugeteilt wurden, wurde die Dosierung von intravenösem und anschließendem oralem TENORMIN aus den folgenden Gründen entweder abgesetzt oder reduziert:

Während der Postmarketing-Erfahrung mit TENORMIN 25 mg wurde im zeitlichen Zusammenhang mit der Anwendung des Arzneimittels Folgendes berichtet: Erhöhte Leberenzyme und/oder Bilirubin, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Impotenz, Peyronie-Krankheit, orthostatische Hypotonie, die mit Synkopen einhergehen kann, psoriasiformer Hautausschlag oder Exazerbation von Psoriasis, Psychosen, Purpura, reversibler Alopezie, Thrombozytopenie, Sehstörungen, Sick-Sinus-Syndrom und Mundtrockenheit. TENORMIN 50 mg wurde wie andere Betablocker mit der Entwicklung von antinukleären Antikörpern (ANA), dem Lupus-Syndrom und dem Raynaud-Phänomen in Verbindung gebracht.

Mögliche Nebenwirkungen

Darüber hinaus wurde bei anderen Betablockern eine Reihe von Nebenwirkungen berichtet, die als potenzielle Nebenwirkungen von TENORMIN angesehen werden können.

Hämatologisch: Agranulozytose.

Allergisch: Fieber, kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen, Laryngospasmus und Atemnot.

Zentrales Nervensystem: Reversible mentale Depression, die zu Katatonie fortschreitet; ein akutes reversibles Syndrom, das durch zeitliche und räumliche Desorientierung gekennzeichnet ist; Verlust des Kurzzeitgedächtnisses; emotionale Labilität mit leicht getrübtem Sensorium; und verminderte Leistung bei Neuropsychometrie.

Magen-Darm: Mesenterialarterienthrombose, ischämische Kolitis.

Sonstiges: Erythematöser Ausschlag.

Sonstig: Es gibt Berichte über Hautausschläge und/oder trockene Augen im Zusammenhang mit der Anwendung von Betarezeptorenblockern. Die berichtete Inzidenz ist gering und in den meisten Fällen sind die Symptome nach Absetzen der Behandlung abgeklungen. Ein Absetzen des Arzneimittels sollte in Betracht gezogen werden, wenn eine solche Reaktion nicht anderweitig erklärbar ist. Die Patienten sollten nach Beendigung der Therapie engmaschig überwacht werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Das okulomukokutane Syndrom im Zusammenhang mit dem Betablocker Practolol wurde bei TENORMIN nicht berichtet. Darüber hinaus wurde eine Reihe von Patienten, die zuvor etablierte Practolol-Reaktionen gezeigt hatten, auf eine TENORMIN-Therapie mit anschließendem Abklingen oder Abklingen der Reaktion umgestellt.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Katecholamin-abbauende Arzneimittel (z. B. Reserpin) können eine additive Wirkung haben, wenn sie zusammen mit Betablockern verabreicht werden. Patienten, die mit TENORMIN 100 mg plus einem Katecholamin-Mangel behandelt werden, sollten daher engmaschig auf Anzeichen von Hypotonie und/oder ausgeprägter Bradykardie, die Schwindel, Synkopen oder orthostatische Hypotonie hervorrufen können, überwacht werden.

Calciumkanalblocker können auch eine additive Wirkung haben, wenn sie zusammen mit TENORMIN gegeben werden (siehe WARNUNGEN ).

Disopyramid ist ein Typ-I-Antiarrhythmikum mit starken negativ inotropen und chronotropen Wirkungen. Disopyramid wurde bei Verabreichung mit Betablockern mit schwerer Bradykardie, Asystolie und Herzinsuffizienz in Verbindung gebracht.

Amiodaron ist ein Antiarrhythmikum mit negativen chronotropen Eigenschaften, die zu denen von Betablockern hinzukommen können.

Betablocker können die Rebound-Hypertonie verschlimmern, die nach dem Absetzen von Clonidin auftreten kann. Bei gleichzeitiger Anwendung der beiden Arzneimittel sollte der Betablocker einige Tage vor dem schrittweisen Absetzen von Clonidin abgesetzt werden. Wenn Clonidin durch eine Betablocker-Therapie ersetzt wird, sollte die Einführung von Betablockern um einige Tage verschoben werden, nachdem die Clonidin-Verabreichung beendet wurde.

Die gleichzeitige Anwendung von Prostaglandin-Synthase-Hemmern, z. B. Indomethacin, kann die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern verringern.

Informationen zur gleichzeitigen Anwendung von Atenolol und Aspirin sind begrenzt. Daten aus mehreren Studien, z. B. TIMI-II, ISIS-2, deuten derzeit nicht auf eine klinische Wechselwirkung zwischen Aspirin und Betablockern bei akutem Myokardinfarkt hin.

Während der Einnahme von Betablockern können Patienten mit einer Vorgeschichte von anaphylaktischen Reaktionen auf eine Vielzahl von Allergenen eine schwerere Reaktion auf wiederholte Provokation haben, entweder versehentlich, diagnostisch oder therapeutisch. Solche Patienten sprechen möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Epinephrin an, die zur Behandlung der allergischen Reaktion verwendet werden.

Sowohl Digitalisglykoside als auch Betablocker verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung und verringern die Herzfrequenz. Die gleichzeitige Anwendung kann das Risiko einer Bradykardie erhöhen.

WARNUNGEN

Herzversagen

Eine sympathische Stimulation ist notwendig, um die Kreislauffunktion bei dekompensierter Herzinsuffizienz zu unterstützen, und eine Beta-Blockade birgt die potenzielle Gefahr, die myokardiale Kontraktilität weiter zu unterdrücken und eine schwerere Herzinsuffizienz herbeizuführen.

Bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt ist eine Herzinsuffizienz, die nicht umgehend und wirksam durch 80 mg intravenöses Furosemid oder eine gleichwertige Therapie kontrolliert werden kann, eine Kontraindikation für die Behandlung mit Betablockern.

Bei Patienten ohne Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte

Eine fortgesetzte Depression des Myokards mit Betablockern über einen längeren Zeitraum kann in einigen Fällen zu Herzversagen führen. Beim ersten Anzeichen oder Symptom einer drohenden Herzinsuffizienz sollten die Patienten entsprechend den derzeit empfohlenen Richtlinien behandelt und das Ansprechen genau beobachtet werden. Wenn die Herzinsuffizienz trotz angemessener Behandlung anhält, sollte TENORMIN abgesetzt werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Beendigung der Therapie mit TENORMIN

Patienten mit koronarer Herzkrankheit, die mit TENORMIN behandelt werden, sollte von einem abrupten Absetzen der Therapie abgeraten werden. Schwere Exazerbation der Angina und das Auftreten von Myokardinfarkt und ventrikulären Arrhythmien wurden bei Angina-Patienten nach abruptem Absetzen der Therapie mit Betablockern berichtet. Die letzten beiden Komplikationen können mit oder ohne vorangegangener Exazerbation der Angina pectoris auftreten. Wie bei anderen Betablockern sollten die Patienten, wenn ein Absetzen von TENORMIN 50 mg geplant ist, sorgfältig überwacht und angewiesen werden, die körperliche Aktivität auf ein Minimum zu beschränken. Wenn sich die Angina pectoris verschlimmert oder sich eine akute Koronarinsuffizienz entwickelt, wird empfohlen, die Behandlung mit TENORMIN 50 mg unverzüglich, zumindest vorübergehend, wieder aufzunehmen. Da die koronare Herzkrankheit häufig ist und unerkannt bleiben kann, ist es ratsam, die TENORMIN-Therapie nicht abrupt abzubrechen, selbst bei Patienten, die nur wegen Bluthochdruck behandelt werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Gleichzeitige Anwendung von Kalziumkanalblockern

Bradykardie und Herzblock können auftreten und der linksventrikuläre enddiastolische Druck kann ansteigen, wenn Betablocker zusammen mit Verapamil oder Diltiazem verabreicht werden. Patienten mit vorbestehenden Überleitungsstörungen oder linksventrikulärer Dysfunktion sind besonders anfällig. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN .)

Bronchospastische Erkrankungen

PATIENTEN MIT BRONCHOSPASTISCHER ERKRANKUNG SOLLTEN IM ALLGEMEINEN KEINE BETA-BLOCKER ERHALTEN. Aufgrund seiner relativen Beta1-Selektivität kann TENORMIN 50 mg jedoch bei Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen, die auf andere blutdrucksenkende Behandlungen nicht ansprechen oder diese nicht vertragen, mit Vorsicht angewendet werden. Da die Beta1-Selektivität nicht absolut ist, sollte bei Therapiebeginn mit 50 mg die niedrigstmögliche Dosis von TENORMIN angewendet und ein Beta2-stimulierendes Mittel (Bronchodilatator) zur Verfügung gestellt werden. Wenn die Dosis erhöht werden muss, sollte eine Aufteilung der Dosis erwogen werden, um niedrigere Spitzenwerte im Blut zu erreichen.

Große Operation

Eine chronisch verabreichte Betablocker-Therapie sollte vor einer größeren Operation nicht routinemäßig abgesetzt werden, jedoch kann die beeinträchtigte Fähigkeit des Herzens, auf adrenerge Reflexstimuli zu reagieren, die Risiken einer Vollnarkose und chirurgischer Eingriffe erhöhen.

Diabetes und Hypoglykämie

TENORMIN 25 mg sollte bei Diabetikern mit Vorsicht angewendet werden, wenn ein Betablocker erforderlich ist. Betablocker können eine bei Hypoglykämie auftretende Tachykardie maskieren, aber andere Manifestationen wie Schwindel und Schwitzen werden möglicherweise nicht signifikant beeinflusst. In der empfohlenen Dosierung potenziert TENORMIN 25 mg die insulininduzierte Hypoglykämie nicht und verzögert im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern nicht die Erholung des Blutzuckerspiegels auf normale Werte.

Thyreotoxikose

Eine beta-adrenerge Blockade kann bestimmte klinische Anzeichen (z. B. Tachykardie) einer Hyperthyreose maskieren. Ein abruptes Absetzen der Betablockade könnte einen Schilddrüsensturm auslösen; Daher sollten Patienten mit Verdacht auf Entwicklung einer Thyreotoxikose, bei denen die TENORMIN-Therapie abgesetzt werden soll, engmaschig überwacht werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Unbehandeltes Phäochromozytom

TENORMIN sollte Patienten mit unbehandeltem Phäochromozytom nicht verabreicht werden.

Schwangerschaft und fetale Verletzung

Atenolol kann den Fötus schädigen, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Atenolol passiert die Plazentaschranke und erscheint im Nabelschnurblut. Die Verabreichung von Atenolol ab dem zweiten Trimenon der Schwangerschaft wurde mit der Geburt von Säuglingen in Verbindung gebracht, die für das Gestationsalter klein sind. Es wurden keine Studien zur Anwendung von Atenolol im ersten Trimenon durchgeführt und die Möglichkeit einer fetalen Schädigung kann nicht ausgeschlossen werden. Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.

Neugeborene von Müttern, die TENORMIN 100 mg bei der Geburt oder beim Stillen erhalten, können einem Risiko für Hypoglykämie und Bradykardie ausgesetzt sein. Vorsicht ist geboten, wenn TENORMIN 50 mg während der Schwangerschaft oder einer stillenden Frau verabreicht wird. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN , Stillende Mutter .)

Es wurde gezeigt, dass Atenolol bei Ratten bei Dosen von mindestens 50 mg/kg/Tag oder dem 25-fachen oder mehr der maximal empfohlenen blutdrucksenkenden Dosis beim Menschen einen dosisabhängigen Anstieg der embryo-/fötalen Resorptionen hervorruft.* Obwohl ähnliche Wirkungen nicht beobachtet wurden bei Kaninchen wurde die Verbindung bei Kaninchen in Dosen über 25 mg/kg/Tag oder dem 12,5-Fachen der maximal empfohlenen blutdrucksenkenden Dosis beim Menschen nicht untersucht.*

*Basierend auf der maximalen Dosis von 100 mg/Tag bei einem 50 kg schweren Patienten.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemein

Patienten, die bereits einen Betablocker einnehmen, müssen vor der Verabreichung von TENORMIN sorgfältig untersucht werden. Anfangs- und Folgedosierungen von TENORMIN können je nach klinischen Beobachtungen, einschließlich Puls und Blutdruck, nach unten angepasst werden. TENORMIN kann periphere arterielle Durchblutungsstörungen verschlimmern.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Das Medikament sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Zwei Langzeitstudien (maximale Dosierungsdauer von 18 oder 24 Monaten) an Ratten und eine Langzeitstudie (maximale Dosierungsdauer von 18 Monaten) an Mäusen, jeweils mit Dosierungen von bis zu 300 mg/kg/Tag oder dem 150-Fachen des Maximums empfohlene blutdrucksenkende Dosis beim Menschen,* deutete nicht auf ein karzinogenes Potenzial von Atenolol hin. Eine dritte (24-monatige) Rattenstudie mit Dosen von 500 und 1.500 mg/kg/Tag (das 250- und 750-fache der empfohlenen Höchstdosis für blutdrucksenkende Mittel beim Menschen*) führte zu einer erhöhten Inzidenz gutartiger Nebennierenmarkstumoren bei Männern und Frauen, bei Mammafibroadenomen Frauen und Adenome des Hypophysenvorderlappens und parafollikuläre Zellkarzinome der Schilddrüse bei Männern. Im Dominant-Letal-Test (Maus), im In-vivo-Zytogenetik-Test (chinesischer Hamster) oder im Ames-Test (S typhimurium) ergaben sich keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial von Atenolol.

Die Fertilität männlicher oder weiblicher Ratten (bewertet bei Dosierungen von bis zu 200 mg/kg/Tag oder dem 100-Fachen der maximal empfohlenen Humandosis*) wurde durch die Verabreichung von Atenolol nicht beeinflusst.

Tiertoxikologie

Chronische Studien mit oralem Atenolol an Tieren haben das Auftreten einer Vakuolisierung von Epithelzellen der Brunner-Drüsen im Zwölffingerdarm sowohl bei männlichen als auch bei weiblichen Hunden bei allen getesteten Atenolol-Dosismengen (beginnend mit 15 mg/kg/Tag oder dem 7,5-Fachen des Maximums) gezeigt empfohlene blutdrucksenkende Dosis beim Menschen*) und eine erhöhte Inzidenz atrialer Degeneration des Herzens männlicher Ratten bei 300, aber nicht 150 mg Atenolol/kg/Tag (das 150- bzw. 75-fache der maximal empfohlenen blutdrucksenkenden Dosis beim Menschen*).

*Basierend auf der maximalen Dosis von 100 mg/Tag bei einem 50 kg schweren Patienten.

Verwendung in der Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie D

Sehen WARNUNGEN - Schwangerschaft und fetale Verletzung .

Stillende Mutter

Atenolol wird im Vergleich zur Konzentration im Plasma in einem Verhältnis von 1,5 zu 6,8 in die Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn TENORMIN 50 mg einer stillenden Frau verabreicht wird. Bei gestillten Säuglingen wurde über klinisch signifikante Bradykardie berichtet. Frühgeborene oder Säuglinge mit eingeschränkter Nierenfunktion können eher Nebenwirkungen entwickeln.

Neugeborene von Müttern, die TENORMIN bei der Geburt oder beim Stillen erhalten, können einem Risiko für Hypoglykämie und Bradykardie ausgesetzt sein. Vorsicht ist geboten, wenn TENORMIN 100 mg während der Schwangerschaft oder an eine stillende Frau verabreicht wird (siehe WARNUNGEN , Schwangerschaft und fetale Verletzung ).

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Bluthochdruck und Angina pectoris aufgrund von Koronararteriosklerose

Klinische Studien mit TENORMIN 25 mg schlossen keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren ein, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede im Ansprechen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, um die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerzuspiegeln.

Akuter Myokardinfarkt

Von den 8.037 Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt, die in der ISIS-1-Studie zu TENORMIN randomisiert wurden (vgl KLINISCHE PHARMAKOLOGIE ), 33 % (2.644) waren 65 Jahre und älter. Es war nicht möglich, signifikante Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit zwischen älteren und jüngeren Patienten festzustellen; ältere Patienten mit einem systolischen Blutdruck INDIKATIONEN UND VERWENDUNG ).

Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt. Die Beurteilung von Patienten mit Bluthochdruck oder Myokardinfarkt sollte immer eine Beurteilung der Nierenfunktion umfassen.

ÜBERDOSIS

Über eine Überdosierung mit TENORMIN 100 mg wurde bei Patienten berichtet, die eine akute Dosis von bis zu 5 g überlebten. Ein Todesfall wurde bei einem Mann gemeldet, der akut bis zu 10 g eingenommen haben könnte.

Die vorherrschenden Symptome, die nach einer Überdosierung von TENORMIN 50 mg berichtet wurden, sind Lethargie, Störungen des Atemantriebs, Keuchen, Sinuspause und Bradykardie. Darüber hinaus sind kongestive Herzinsuffizienz, Hypotonie, Bronchospasmus und/oder Hypoglykämie häufige Nebenwirkungen, die mit einer Überdosierung von Betablockern einhergehen und die auch bei einer Überdosierung von TENORMIN 50 mg zu erwarten sind.

Die Behandlung einer Überdosierung sollte auf die Entfernung aller nicht resorbierten Arzneimittel durch induziertes Erbrechen, Magenspülung oder Verabreichung von Aktivkohle gerichtet sein. TENORMIN 50 mg kann durch Hämodialyse aus dem allgemeinen Kreislauf entfernt werden. Andere Behandlungsmodalitäten sollten nach Ermessen des Arztes angewendet werden und können umfassen:

BRADYKARDIE: Atropin intravenös. Wenn die Vagusblockade nicht anspricht, geben Sie Isoproterenol vorsichtig. In refraktären Fällen kann ein transvenöser Herzschrittmacher indiziert sein.

HERZBLOCK (ZWEITER ODER DRITTER GRAD): Isoproterenol oder transvenöser Herzschrittmacher.

HERZVERSAGEN: Digitalisieren Sie den Patienten und verabreichen Sie ein Diuretikum. Es wurde berichtet, dass Glukagon nützlich ist.

HYPOTONIE: Vasopressoren wie Dopamin oder Noradrenalin (Levarterenol). Überwachen Sie den Blutdruck kontinuierlich.

Bronchospasmus: Ein Beta2-Stimulans wie Isoproterenol oder Terbutalin und/oder Aminophyllin.

HYPOGLYKÄMIE: Intravenöse Glukose.

Abhängig von der Schwere der Symptome kann die Behandlung eine intensive Unterstützung und Einrichtungen zur Anwendung von Herz- und Atemunterstützung erfordern.

KONTRAINDIKATIONEN

TENORMIN ist kontraindiziert bei Sinusbradykardie, Herzblock größer als 1. Grades, kardiogenem Schock und manifester Herzinsuffizienz. (Sehen WARNUNGEN .)

TENORMIN ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Atenolol oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

TENORMIN 100 mg ist ein beta1-selektiver (kardioselektiver) beta-adrenerger Rezeptorblocker ohne membranstabilisierende oder intrinsische sympathomimetische (teilweise agonistische) Aktivität. Diese bevorzugte Wirkung ist jedoch nicht absolut, und bei höheren Dosen hemmt TENORMIN Beta2-Adrenorezeptoren, die sich hauptsächlich in der Bronchial- und Gefäßmuskulatur befinden.

Pharmakokinetik und Stoffwechsel

Beim Menschen erfolgt die Resorption einer oralen Dosis schnell und konsistent, aber unvollständig. Ungefähr 50 % einer oralen Dosis werden aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, der Rest wird unverändert mit den Faeces ausgeschieden. Maximale Blutspiegel werden zwischen zwei (2) und vier (4) Stunden nach der Einnahme erreicht. Im Gegensatz zu Propranolol oder Metoprolol, aber wie Nadolol, unterliegt TENORMIN nur einem geringen oder keinem Metabolismus durch die Leber, und der resorbierte Anteil wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Über 85 % einer intravenösen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden, verglichen mit etwa 50 % bei einer oralen Dosis. TENORMIN 50mg unterscheidet sich von Propranolol auch dadurch, dass nur eine geringe Menge (6%-16%) an Proteine im Plasma gebunden wird. Dieses kinetische Profil führt zu relativ konsistenten Arzneimittelspiegeln im Plasma mit einer ungefähr vierfachen Variation von Patient zu Patient.

Die Eliminationshalbwertszeit von oralem TENORMIN 100 mg beträgt etwa 6 bis 7 Stunden, und es gibt keine Veränderung des kinetischen Profils des Arzneimittels durch chronische Verabreichung. Nach intravenöser Verabreichung werden maximale Plasmaspiegel innerhalb von 5 Minuten erreicht. Rückgänge von Spitzenwerten sind während der ersten 7 Stunden schnell (5- bis 10-fach); danach fallen die Plasmaspiegel mit einer Halbwertszeit ab, die der eines oral verabreichten Arzneimittels ähnlich ist. Nach oraler Gabe von 50 mg oder 100 mg halten sowohl die Betablocker- als auch die blutdrucksenkende Wirkung für mindestens 24 Stunden an. Bei eingeschränkter Nierenfunktion steht die Elimination von TENORMIN 100 mg in engem Zusammenhang mit der glomerulären Filtrationsrate; Eine signifikante Akkumulation tritt auf, wenn die Kreatinin-Clearance unter 35 ml/min/1,73 m² fällt. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Pharmakodynamik

In standardmäßigen pharmakologischen Tier- oder Humantests wurde die Beta-Adrenorezeptor-blockierende Aktivität von TENORMIN 25 mg nachgewiesen durch: (1) Verringerung der Ruhe- und Belastungsherzfrequenz und des Herzzeitvolumens, (2) Verringerung des systolischen und diastolischen Blutdrucks in Ruhe und unter Belastung , (3) Hemmung von Isoproterenol-induzierter Tachykardie und (4) Verringerung von orthostatischer Reflextachykardie.

Eine signifikante betablockierende Wirkung von TENORMIN, gemessen an der Verringerung der Belastungstachykardie, ist innerhalb einer Stunde nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis offensichtlich. Diese Wirkung ist nach etwa 2 bis 4 Stunden maximal und hält mindestens 24 Stunden an. Die maximale Verringerung der Belastungstachykardie tritt innerhalb von 5 Minuten nach einer intravenösen Dosis auf. Sowohl bei oral als auch intravenös verabreichtem Arzneimittel ist die Wirkungsdauer dosisabhängig und steht auch in linearer Beziehung zum Logarithmus der Plasma-TENORMIN-Konzentration. Die Wirkung einer intravenösen Einzeldosis von 10 mg auf Belastungstachykardie ist nach 12 Stunden weitgehend abgeklungen, wohingegen die Betablocker-Aktivität von oralen Einzeldosen von 50 mg und 100 mg noch über 24 Stunden nach der Verabreichung nachweisbar ist. Wie jedoch für alle Betablocker gezeigt wurde, scheint die blutdrucksenkende Wirkung nicht von den Plasmaspiegeln abhängig zu sein.

Bei gesunden Probanden wurde die Beta1-Selektivität von TENORMIN 100 mg durch seine verringerte Fähigkeit gezeigt, die Beta2-vermittelte gefäßerweiternde Wirkung von Isoproterenol im Vergleich zu äquivalenten Beta-blockierenden Dosen von Propranolol umzukehren. Bei Asthmapatienten führte eine Dosis von TENORMIN 25 mg, die eine größere Wirkung auf die Herzfrequenz in Ruhe hatte als Propranolol, zu einem viel geringeren Anstieg des Atemwegswiderstands. In einem Placebo-kontrollierten Vergleich von etwa gleich wirksamen oralen Dosen mehrerer Betablocker führte TENORMIN zu einer signifikant geringeren Senkung des FEV1 als nichtselektive Betablocker wie Propranolol und hemmte im Gegensatz zu diesen Wirkstoffen die Bronchodilatation als Reaktion auf Isoproterenol nicht.

In Übereinstimmung mit seiner negativen chronotropen Wirkung aufgrund der Beta-Blockade des SA-Knotens erhöht TENORMIN 25 mg die Länge des Sinuszyklus und die Erholungszeit des Sinusknotens. Die Überleitung im AV-Knoten wird ebenfalls verlängert. TENORMIN 25 mg hat keine membranstabilisierende Wirkung, und eine Erhöhung der Dosis weit über die Betablockade hinaus senkt die myokardiale Kontraktilität nicht weiter. Mehrere Studien haben eine moderate (ca. 10 %) Zunahme des Schlagvolumens in Ruhe und unter Belastung gezeigt.

In kontrollierten klinischen Studien war TENORMIN, verabreicht als orale Einzeldosis, ein wirksames Antihypertonikum, das den Blutdruck über 24 Stunden senkte. TENORMIN 50 mg wurde in Kombination mit Diuretika vom Thiazidtyp untersucht, und die blutdrucksenkenden Wirkungen der Kombination sind ungefähr additiv. TENORMIN 50 mg ist auch kompatibel mit Methyldopa, Hydralazin und Prazosin, wobei jede Kombination zu einer stärkeren Blutdrucksenkung führt als die Einzelwirkstoffe. Der Dosisbereich von TENORMIN ist eng und eine Erhöhung der Dosis über 100 mg einmal täglich ist nicht mit einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung verbunden. Die Mechanismen der blutdrucksenkenden Wirkung von Betablockern sind nicht bekannt. Mehrere mögliche Mechanismen wurden vorgeschlagen und umfassen: (1) kompetitiver Antagonismus von Katecholaminen an peripheren (insbesondere kardialen) adrenergen Neuronenstellen, was zu einer verringerten Herzleistung führt, (2) ein zentraler Effekt, der zu einem verringerten sympathischen Abfluss in die Peripherie führt, und (3 ) Unterdrückung der Reninaktivität. Die Ergebnisse aus Langzeitstudien haben keine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von TENORMIN 25 mg bei längerer Anwendung gezeigt.

Durch die Blockierung der positiven chronotropen und inotropen Wirkungen von Katecholaminen und durch die Senkung des Blutdrucks reduziert Atenolol im Allgemeinen den Sauerstoffbedarf des Herzens bei jeder gegebenen Anstrengung, was es für viele Patienten bei der Langzeitbehandlung von Angina pectoris nützlich macht. Andererseits kann Atenolol den Sauerstoffbedarf erhöhen, indem es die Länge der linksventrikulären Fasern und den enddiastolischen Druck erhöht, insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz.

In einer multizentrischen klinischen Studie (ISIS-1), die an 16.027 Patienten mit Verdacht auf Myokardinfarkt durchgeführt wurde, wurden Patienten, die sich innerhalb von 12 Stunden (Mittelwert = 5 Stunden) nach dem Einsetzen der Schmerzen vorstellten, entweder einer konventionellen Therapie plus TENORMIN (n = 8.037) oder randomisiert konventionelle Therapie allein (n = 7.990). Patienten mit einer Herzfrequenz von

Während des Behandlungszeitraums (Tage 0-7) betrug die vaskuläre Sterblichkeitsrate 3,89 % in der TENORMIN-Gruppe (313 Todesfälle) und 4,57 % in der Kontrollgruppe (365 Todesfälle). Dieser absolute Unterschied in den Raten, 0,68 %, ist statistisch signifikant auf dem Niveau P

Trotz des großen Umfangs der ISIS-1-Studie ist es nicht möglich, eindeutig Untergruppen von Patienten zu identifizieren, die am wahrscheinlichsten oder am wenigsten wahrscheinlich von einer frühen Behandlung mit Atenolol profitieren würden. Ein gutes klinisches Urteil legt jedoch nahe, dass Patienten, die zur Aufrechterhaltung eines angemessenen Herzzeitvolumens und Blutdrucks auf eine sympathische Stimulation angewiesen sind, keine guten Kandidaten für eine Betablockade sind. Tatsächlich spiegelte das Studienprotokoll diese Einschätzung wider, indem Patienten mit einem systolischen Blutdruck von dauerhaft unter 100 mm Hg ausgeschlossen wurden. Die Gesamtergebnisse der Studie sind mit der Möglichkeit vereinbar, dass Patienten mit einem grenzwertigen Blutdruck (weniger als 120 mm Hg systolisch), insbesondere wenn sie über 60 Jahre alt sind, weniger wahrscheinlich davon profitieren.

Der Mechanismus, durch den Atenolol das Überleben bei Patienten mit gesichertem oder vermutetem akutem Myokardinfarkt verbessert, ist unbekannt, wie dies bei anderen Betablockern in der Postinfarktsituation der Fall ist. Atenolol hat zusätzlich zu seinen Auswirkungen auf das Überleben andere klinische Vorteile gezeigt, einschließlich einer verringerten Häufigkeit ventrikulärer Extrasystolen, verringerter Brustschmerzen und verringerter Enzymerhöhung.

Atenolol Geriatrische Pharmakologie

Im Allgemeinen weisen ältere Patienten höhere Atenolol-Plasmaspiegel mit etwa 50 % niedrigeren Gesamt-Clearance-Werten als jüngere Patienten auf. Die Halbwertszeit ist bei älteren Menschen deutlich länger als bei jüngeren Probanden. Die Abnahme der Atenolol-Clearance folgt dem allgemeinen Trend, dass die Elimination renal ausgeschiedener Arzneimittel mit zunehmendem Alter abnimmt.

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