Lozol 1.5mg, 2.5mg Indapamide Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Lozol und wie wird es angewendet?

Lozol (Indapamid) ist ein orales Antihypertensivum/Diuretikum (Wasserpille), das zur Behandlung von Flüssigkeitsansammlungen (Ödemen) bei Menschen mit dekompensierter Herzinsuffizienz angewendet wird. Lozol wird auch zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) angewendet. Lozol 1,5 mg ist ein eingestellter Markenname und als generisches Indapamid erhältlich.

Was sind Nebenwirkungen von Lozol 2,5 mg?

Häufige Nebenwirkungen von Lozol (Indapamid) sind:

Lozol (Indapamid) kann Dehydration verursachen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Symptome einer Dehydration haben, einschließlich schneller oder unregelmäßiger Herzschlag, ungewöhnlich trockener Mund, Durst, Muskelkrämpfe oder -schmerzen, ungewöhnlich vermindertes Wasserlassen oder Schwäche.

BEZEICHNUNG

Lozol® (Indapamid) ist ein orales Antihypertensivum/Diuretikum. Sein Molekül enthält sowohl eine polare Sulfamoylchlorbenzamid-Einheit als auch eine lipidlösliche Methylindolin-Einheit. Es unterscheidet sich chemisch von den Thiaziden dadurch, dass es das Thiazid-Ringsystem nicht besitzt und nur eine Sulfonamidgruppe enthält. Der chemische Name von Lozol (Indapamid) ist 1-(4-Chlor-3sulfamoylbenzamido)-2-methylindolin und sein Molekulargewicht beträgt 365,84. Die Verbindung ist eine schwache Säure, pKa = 8,8, und in wässrigen Lösungen starker Basen löslich. Es ist ein weißes bis gelbweißes kristallines (tetragonales) Pulver.

Die Tabletten enthalten auch mikrokristalline Cellulose, Farbstoff, Maisstärke, vorgelatinierte Stärke, Hypromellose, Lactose, Magnesiumstearat, Polyethylenglykol und Talk.

INDIKATIONEN

Lozol ist angezeigt zur Behandlung von Bluthochdruck, allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln.

Lozol 2,5 mg ist auch zur Behandlung von Salz- und Flüssigkeitsretention in Verbindung mit dekompensierter Herzinsuffizienz indiziert.

Verwendung in der Schwangerschaft

Die routinemäßige Anwendung von Diuretika bei einer ansonsten gesunden Frau ist unangemessen und setzt Mutter und Fötus einem unnötigen Risiko aus (vgl VORSICHTSMASSNAHMEN unter).

Diuretika verhindern nicht die Entwicklung einer Schwangerschaftsvergiftung, und es gibt keinen zufriedenstellenden Beweis dafür, dass sie bei der Behandlung einer entwickelten Blutvergiftung nützlich sind.

Ödeme während der Schwangerschaft können durch pathologische Ursachen oder durch die physiologischen und mechanischen Folgen der Schwangerschaft entstehen. Indapamid ist in der Schwangerschaft angezeigt, wenn Ödeme auf pathologische Ursachen zurückzuführen sind, ebenso wie ohne Schwangerschaft (siehe jedoch VORSICHTSMASSNAHMEN unter). Abhängige Ödeme in der Schwangerschaft, die aus der Einschränkung des venösen Rückflusses durch den erweiterten Uterus resultieren, werden durch Anheben der unteren Extremitäten und Verwendung eines Stützschlauchs richtig behandelt; Die Verwendung von Diuretika zur Verringerung des intravaskulären Volumens ist in diesem Fall unlogisch und unnötig. Es gibt eine Hypervolämie während einer normalen Schwangerschaft, die weder für den Fötus noch für die Mutter schädlich ist (in Abwesenheit einer kardiovaskulären Erkrankung), die jedoch mit Ödemen verbunden ist, einschließlich generalisierter Ödeme bei der Mehrzahl der schwangeren Frauen. Wenn dieses Ödem zu Beschwerden führt, wird häufig eine vermehrte Liegeposition Linderung verschaffen. In seltenen Fällen kann dieses Ödem extreme Beschwerden verursachen, die durch Ruhe nicht gelindert werden. In diesen Fällen kann eine kurze Behandlung mit Diuretika Linderung verschaffen und angemessen sein.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

Hypertonie

Die Anfangsdosis von Indapamid für Erwachsene bei Bluthochdruck beträgt 1,25 mg als tägliche Einzeldosis, die morgens eingenommen wird. Wenn das Ansprechen auf 1,25 mg nach vier Wochen nicht zufriedenstellend ist, kann die Tagesdosis auf 2,5 mg einmal täglich erhöht werden. Wenn das Ansprechen auf 2,5 mg nach vier Wochen nicht zufriedenstellend ist, kann die Tagesdosis auf 5,0 mg einmal täglich erhöht werden, aber die Zugabe eines anderen Antihypertonikums sollte in Betracht gezogen werden.

Ödem der kongestiven Herzinsuffizienz

Die Anfangsdosis von Indapamid für Erwachsene bei Ödemen bei dekompensierter Herzinsuffizienz beträgt 2,5 mg als tägliche Einzeldosis, die morgens eingenommen wird. Wenn das Ansprechen auf 2,5 mg nach einer Woche nicht zufriedenstellend ist, kann die Tagesdosis auf 5,0 mg einmal täglich erhöht werden.

Wenn die blutdrucksenkende Wirkung auf Indapamid unzureichend ist, kann Lozol unter sorgfältiger Überwachung des Blutdrucks mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kombiniert werden. Es wird empfohlen, die übliche Dosis anderer Wirkstoffe während der anfänglichen Kombinationstherapie um 50 % zu reduzieren. Wenn die Blutdruckreaktion deutlich wird, können weitere Dosisanpassungen erforderlich sein.

Im Allgemeinen scheinen Dosen von 5,0 mg und mehr keine zusätzlichen Wirkungen auf den Blutdruck oder die Herzinsuffizienz zu haben, sind aber mit einem stärkeren Grad an Hypokaliämie verbunden. Es liegen nur minimale Erfahrungen aus klinischen Studien bei Patienten mit Dosen von mehr als 5,0 mg einmal täglich vor.

WIE GELIEFERT

Von Kindern fern halten.

Dicht verschlossen halten. Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern [siehe USP ]. Vermeiden Sie übermäßige Hitze. Dieses Produkt sollte in einem Behälter mit kindersicherem Verschluss abgegeben werden.

sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 EIN UNTERNEHMEN VON SANOFI. Überarbeitet: März 2021

NEBENWIRKUNGEN

Die meisten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend.

Die in Tabelle 1 aufgeführten klinischen Nebenwirkungen stellen Daten aus placebokontrollierten Phase-II/III-Studien dar (306 Patienten erhielten Indapamid 1,25 mg). Die in Tabelle 2 aufgeführten klinischen Nebenwirkungen stellen Daten aus placebokontrollierten Phase-II-Studien und kontrollierten klinischen Langzeitstudien dar (426 Patienten erhielten Lozol 2,5 mg oder 5,0 mg). Die Reaktionen werden in zwei Gruppen eingeteilt: 1) eine kumulative Inzidenz gleich oder größer als 5 %; 2) eine kumulative Inzidenz von weniger als 5 %. Reaktionen werden unabhängig vom Bezug zum Medikament gezählt.

TABELLE 1: Nebenwirkungen aus Studien mit 1,25 mg

Alle anderen klinischen Nebenwirkungen traten mit einer Inzidenz von

Etwa 4 % der Patienten, die Indapamid 1,25 mg erhielten, im Vergleich zu 5 % der Patienten, die Placebo erhielten, brachen die Behandlung in den Studien über bis zu acht Wochen wegen Nebenwirkungen ab. In kontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von sechs bis acht Wochen wiesen 20 % der Patienten, die 1,25 mg Indapamid erhielten, 61 % der Patienten, die 5,0 mg Indapamid erhielten, und 80 % der Patienten, die 10,0 mg Indapamid erhielten, mindestens einen Kaliumwert unter 3,4 mÄq/l auf . In der Indapamid-1,25-mg-Gruppe kehrten etwa 40 % der Patienten, die Hypokaliämie als unerwünschtes Laborereignis berichteten, ohne Intervention zu normalen Serumkaliumwerten zurück. Bei 2 % der Patienten, die 1,25 mg Indapamid erhielten, trat eine Hypokaliämie mit begleitenden klinischen Anzeichen oder Symptomen auf.

TABELLE 2: Nebenwirkungen aus Studien mit 2,5 mg und 5,0 mg

Da die meisten dieser Daten aus Langzeitstudien (bis zu 40 Behandlungswochen) stammen, ist es wahrscheinlich, dass viele der berichteten Nebenwirkungen auf andere Ursachen als das Medikament zurückzuführen sind. Etwa 10 % der Patienten, denen Indapamid verabreicht wurde, brachen die Behandlung in Langzeitstudien aufgrund von Reaktionen ab, die entweder mit dem Medikament in Verbindung standen oder nicht.

Eine Hypokaliämie mit begleitenden klinischen Anzeichen oder Symptomen trat bei 3 % der Patienten auf, die Indapamid 2,5 mg qd erhielten, und bei 7 % der Patienten, die Indapamid 5 mg qd erhielten % der Patienten, die 2,5 mg Indapamid erhielten, 72 % der Patienten, die 5 mg Indapamid erhielten, und 44 % der Patienten, die 50 mg Hydrochlorothiazid erhielten, wiesen mindestens einen Kaliumwert (von insgesamt 11 während der Studie eingenommenen) unter 3,5 mÄq/l auf. In der Gruppe mit 2,5 mg Indapamid kehrten über 50 % dieser Patienten ohne Intervention zu normalen Serumkaliumwerten zurück.

In klinischen Studien über sechs bis acht Wochen waren die mittleren Veränderungen ausgewählter Werte wie in den nachstehenden Tabellen dargestellt.

Mittlere Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert nach 8-wöchiger Behandlung – 1,25 mg

Bei keinem der Patienten, die 1,25 mg Indapamid erhielten, kam es zu einer Hyponatriämie, die als möglicherweise klinisch signifikant erachtet wird (

Indapamid hatte keine negativen Auswirkungen auf die Lipide.

Mittlere Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert nach 40 Behandlungswochen – 2,5 mg und 5,0 mg

Die folgenden Reaktionen wurden bei der klinischen Anwendung von Lozol berichtet: Gelbsucht (intrahepatischer cholestatischer Ikterus), Hepatitis, Pankreatitis und abnormale Leberfunktionstests. Diese Reaktionen waren nach Absetzen des Medikaments reversibel.

Ebenfalls berichtet wurden Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, bullöse Eruptionen, Purpura, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Pneumonitis, anaphylaktische Reaktionen, Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie und aplastische Anämie. Andere Nebenwirkungen, die im Zusammenhang mit Antihypertensiva/Diuretika berichtet wurden, sind nekrotisierende Angiitis, Atemnot, Sialadenitis, Xanthopsie.

Postmarketing-Erfahrung

Augenerkrankungen

Aderhauterguss, akute Myopie und Engwinkelglaukom (Häufigkeit nicht bekannt).1

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Andere Antihypertensiva

Lozol kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken oder verstärken. In begrenzten kontrollierten Studien, in denen die Wirkung von Indapamid in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln mit der Wirkung der anderen allein verabreichten Arzneimittel verglichen wurde, gab es keine nennenswerte Veränderung in der Art oder Häufigkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Kombinationstherapie.

Lithium

Sehen WARNUNGEN .

Patient nach Sympathektomie

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels kann bei postsympathektomierten Patienten verstärkt werden.

Noradrenalin

Indapamid kann wie die Thiazide die arterielle Ansprechbarkeit auf Norepinephrin verringern, aber diese Verringerung reicht nicht aus, um die Wirksamkeit des pressorischen Mittels zur therapeutischen Verwendung auszuschließen.

1 Modul 2.5 SER-Indapamid-Aderhauterguss-akute Myopie und Engwinkelglaukom

Juli 2020

WARNUNGEN

Schwere Fälle von Hyponatriämie, begleitet von Hypokaliämie, wurden bei empfohlenen Indapamid-Dosen berichtet. Dies trat hauptsächlich bei älteren Frauen auf. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN , Geriatrische Verwendung .) Dies scheint dosisabhängig zu sein. Außerdem weist eine große fallkontrollierte pharmakoepidemiologische Studie darauf hin, dass bei Indapamid-Dosen von 2,5 mg und 5 mg ein erhöhtes Risiko für Hyponatriämie besteht. Hyponatriämie, die als möglicherweise klinisch signifikant angesehen wird ( VORSICHTSMASSNAHMEN ). Daher sollten die Patienten mit der Dosis von 1,25 mg begonnen und auf der niedrigstmöglichen Dosis gehalten werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG .)

Hypokaliämie tritt häufig bei Diuretika auf (vgl NEBENWIRKUNGEN , Hypokaliämie ), und eine Überwachung der Elektrolyte ist unerlässlich, insbesondere bei Patienten, bei denen ein erhöhtes Risiko für eine Hypokaliämie besteht, wie z. B. bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen oder bei Patienten, die gleichzeitig Herzglykoside erhalten.

Im Allgemeinen sollten Diuretika nicht gleichzeitig mit Lithium verabreicht werden, da sie die renale Clearance verringern und ein hohes Risiko einer Lithiumtoxizität hinzufügen. Lesen Sie vor der Anwendung einer solchen Begleittherapie die Verschreibungsinformationen für Lithiumpräparate.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemein

Hypokaliämie, Hyponatriämie und andere Flüssigkeits- und Elektrolytungleichgewichte

Regelmäßige Bestimmungen der Serumelektrolyte sollten in angemessenen Abständen durchgeführt werden. Darüber hinaus sollten Patienten auf klinische Anzeichen eines Ungleichgewichts im Flüssigkeits- oder Elektrolythaushalt wie Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose oder Hypokaliämie überwacht werden. Warnzeichen sind Mundtrockenheit, Durst, Schwäche, Müdigkeit, Lethargie, Schläfrigkeit, Ruhelosigkeit, Muskelschmerzen oder -krämpfe, Hypotonie, Oligurie, Tachykardie und gastrointestinale Störungen. Elektrolytbestimmungen sind besonders wichtig bei Patienten, die stark erbrechen oder parenterale Flüssigkeiten erhalten, bei Patienten mit Elektrolytstörungen (einschließlich Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenerkrankungen und Zirrhose) und bei Patienten mit salzarmer Diät.

Das Risiko einer Hypokaliämie als Folge von Diurese und Natriurese ist erhöht, wenn größere Dosen angewendet werden, wenn die Diurese lebhaft ist, wenn eine schwere Zirrhose vorliegt und während der gleichzeitigen Anwendung von Kortikosteroiden oder ACTH. Eine Beeinträchtigung der ausreichenden oralen Aufnahme von Elektrolyten trägt ebenfalls zur Hypokaliämie bei. Hypokaliämie kann die Reaktion des Herzens auf die toxischen Wirkungen von Digitalis, wie z. B. erhöhte ventrikuläre Reizbarkeit, sensibilisieren oder übertreiben.

Bei ödematösen Patienten kann eine Verdünnungshyponatriämie auftreten; Die angemessene Behandlung besteht eher in der Einschränkung des Wassers als in der Verabreichung von Salz, außer in seltenen Fällen, in denen die Hyponatriämie lebensbedrohlich ist. Bei tatsächlichem Salzmangel ist jedoch ein angemessener Ersatz die Behandlung der Wahl. Jeder Chloridmangel, der während der Behandlung auftreten kann, ist im Allgemeinen leicht und erfordert normalerweise keine besondere Behandlung, außer unter außergewöhnlichen Umständen wie bei einer Leber- oder Nierenerkrankung. Es wurde gezeigt, dass Thiazid-ähnliche Diuretika die Ausscheidung von Magnesium über den Urin erhöhen; dies kann zu einer Hypomagnesiämie führen.

Hyperurikämie und Gicht

Die Serumkonzentrationen von Harnsäure stiegen um durchschnittlich 0,69 mg/100 ml bei Patienten, die mit Indapamid 1,25 mg behandelt wurden, und um durchschnittlich 1,0 mg/100 ml bei Patienten, die mit Indapamid 2,5 mg und 5,0 mg behandelt wurden, und eine offene Gicht kann ausgelöst werden bei bestimmten Patienten, die Indapamid erhalten (vgl NEBENWIRKUNGEN unter). Die Serumkonzentrationen von Harnsäure sollten daher während der Behandlung regelmäßig überwacht werden.

Nierenfunktionsstörung

Wie die Thiazide sollte Indapamid bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da ein verringertes Plasmavolumen die Azotämie verschlimmern oder auslösen kann. Wenn bei einem mit Indapamid behandelten Patienten eine fortschreitende Nierenfunktionsstörung beobachtet wird, sollte ein Aussetzen oder Absetzen der diuretischen Therapie in Betracht gezogen werden. Während der Behandlung mit Indapamid sollten regelmäßig Nierenfunktionstests durchgeführt werden.

Beeinträchtigte Leberfunktion

Indapamid sollte wie die Thiazide bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da geringfügige Veränderungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts ein hepatisches Koma auslösen können.

Glukosetoleranz

Während der Gabe von Thiazid kann sich ein latenter Diabetes manifestieren und der Insulinbedarf bei Diabetikern verändert werden. Bei Patienten, die mit Indapamid 1,25 mg behandelt wurden, wurde ein mittlerer Anstieg der Glukose um 6,47 mg/dl beobachtet, was in diesen Studien nicht als klinisch signifikant erachtet wurde. Die Glukosekonzentrationen im Serum sollten während der Behandlung mit Lozol routinemäßig überwacht werden.

Kalziumausscheidung

Die Kalziumausscheidung wird durch Diuretika verringert, die pharmakologisch mit Indapamid verwandt sind. Nach sechs- bis achtwöchiger Behandlung mit Indapamid 1,25 mg und in Langzeitstudien an hypertensiven Patienten mit höheren Dosen von Indapamid stiegen die Calciumkonzentrationen im Serum unter Indapamid jedoch nur leicht an. Eine längere Behandlung mit Arzneimitteln, die pharmakologisch mit Indapamid verwandt sind, kann in seltenen Fällen mit Hyperkalzämie und Hypophosphatämie als Folge physiologischer Veränderungen in der Nebenschilddrüse einhergehen; Die üblichen Komplikationen des Hyperparathyreoidismus, wie z. B. Nierensteinleiden, Knochenresorption und Magengeschwür, wurden jedoch nicht beobachtet. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, bevor Tests zur Nebenschilddrüsenfunktion durchgeführt werden. Wie die Thiazide kann Indapamid die Serum-PBI-Spiegel ohne Anzeichen einer Schilddrüsenstörung senken.

Wechselwirkung mit systemischem Lupus erythematodes

Thiazide haben systemischen Lupus erythematodes verschlimmert oder aktiviert, und diese Möglichkeit sollte auch bei Indapamid in Betracht gezogen werden.

Akute Engwinkelglaukom, akute Myopie und Aderhauterguss

Sulfonamide oder Sulfonamid-Derivate wie Indapamid können eine idiosynkratische Reaktion hervorrufen, die zu einem akuten Engwinkelglaukom und erhöhtem Augeninnendruck mit oder ohne merkliche akute myopische Verschiebung und/oder Aderhautergüssen führt. Die Symptome können ein akutes Einsetzen einer verminderten Sehschärfe oder Augenschmerzen umfassen und treten typischerweise innerhalb von Stunden bis Wochen nach Beginn der Behandlung mit dem Medikament auf. Unbehandelt kann das Engwinkelglaukom zu einem dauerhaften Gesichtsfeldverlust führen. Die primäre Behandlung besteht darin, Indapamid so schnell wie möglich abzusetzen. Wenn der Augeninnendruck unkontrolliert bleibt, müssen möglicherweise umgehend medizinische oder chirurgische Behandlungen in Betracht gezogen werden. Risikofaktoren für die Entwicklung eines akuten Engwinkelglaukoms können eine Sulfonamid- oder Penicillinallergie in der Vorgeschichte sein.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden lebenslange Kanzerogenitätsstudien an Mäusen und Ratten durchgeführt. Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Inzidenz von Tumoren zwischen den mit Indapamid behandelten Tieren und den Kontrollgruppen.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Reproduktionsstudien wurden an Ratten, Mäusen und Kaninchen mit Dosen bis zum 6.250-Fachen der therapeutischen Dosis beim Menschen durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität oder eine Schädigung des Fötus durch Lozol (Indapamid). Die postnatale Entwicklung bei Ratten und Mäusen wurde durch die Vorbehandlung der Elterntiere während der Trächtigkeit nicht beeinflusst. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren. Darüber hinaus ist bekannt, dass Diuretika die Plazentaschranke überwinden und im Nabelschnurblut vorkommen. Da Reproduktionsstudien an Tieren die menschliche Reaktion nicht immer vorhersagen, sollte dieses Medikament während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Mit dieser Anwendung können Gefahren verbunden sein, wie fötale oder neonatale Gelbsucht, Thrombozytopenie und möglicherweise andere Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen aufgetreten sind.

Stillende Mutter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da die meisten Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, sollte der Patient aufhören zu stillen, wenn die Anwendung dieses Medikaments als notwendig erachtet wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Indapamid bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien zu Indapamid schlossen keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren ein, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede im Ansprechen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, um die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerzuspiegeln.

Schwere Fälle von Hyponatriämie, begleitet von Hypokaliämie, wurden mit den empfohlenen Dosen von Indapamid bei älteren Frauen berichtet (siehe WARNUNGEN ).

ÜBERDOSIS

Symptome einer Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Schwäche, Magen-Darm-Beschwerden und Störungen des Elektrolythaushalts. In schweren Fällen können Hypotonie und Atemdepression beobachtet werden. In diesem Fall sollte eine Unterstützung der Atmung und des Herzkreislaufs eingeleitet werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Erbrechen und Magenspülung wird eine Magenentleerung empfohlen, wonach der Elektrolyt- und Flüssigkeitshaushalt sorgfältig überprüft werden sollte.

KONTRAINDIKATIONEN

Anurie.

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Indapamid oder anderen von Sulfonamiden abgeleiteten Arzneimitteln.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Indapamid ist das erste einer neuen Klasse von Antihypertensiva/Diuretika, den Indolinen. Die orale Verabreichung von 2,5 mg (zwei 1,25-mg-Tabletten) Indapamid an männliche Probanden führte innerhalb von zwei Stunden zu Spitzenkonzentrationen von etwa 115 ng/ml des Arzneimittels im Blut. Die orale Verabreichung von 5 mg (zwei 2,5-mg-Tabletten) Indapamid an gesunde männliche Probanden führte innerhalb von zwei Stunden zu Spitzenkonzentrationen von etwa 260 ng/ml des Arzneimittels im Blut. Mindestens 70 % einer oralen Einzeldosis werden über die Nieren ausgeschieden und weitere 23 % über den Gastrointestinaltrakt, wahrscheinlich einschließlich der Gallenwege. Die Halbwertszeit von Lozol 1,5 mg in Vollblut beträgt etwa 14 Stunden.

Lozol wird bevorzugt und reversibel von den Erythrozyten im peripheren Blut aufgenommen. Das Vollblut/Plasma-Verhältnis beträgt etwa 6:1 zum Zeitpunkt der Spitzenkonzentration und fällt nach acht Stunden auf 3,5:1 ab. 71 bis 79 % des Lozol im Plasma sind reversibel an Plasmaproteine gebunden.

Lozol 2,5 mg ist ein umfassend metabolisierter Wirkstoff, wobei nur etwa 7 % der verabreichten Gesamtdosis in den ersten 48 Stunden nach der Verabreichung als unveränderter Wirkstoff im Urin wiedergefunden werden. Die Ausscheidung von 14C-markiertem Indapamid und Metaboliten im Urin erfolgt zweiphasig mit einer terminalen Halbwertszeit der Ausscheidung der Gesamtradioaktivität von 26 Stunden.

In einer doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studie mit parallelem Design bei Bluthochdruck führten Tagesdosen von Indapamid zwischen 1,25 mg und 10,0 mg zu dosisabhängigen blutdrucksenkenden Wirkungen. Dosen von 5,0 und 10,0 mg waren nicht voneinander unterscheidbar, obwohl jede von Placebo und 1,25 mg Indapamid unterschieden wurde. Bei Tagesdosen von 1,25 mg, 5,0 mg und 10,0 mg wurde eine mittlere Abnahme des Serumkaliums um 0,28, 0,61 bzw. 0,76 mEq/l beobachtet und die Harnsäure um etwa 0,69 mg/100 ml erhöht.

In einem anderen parallelen Design, klinischen Studien mit Dosisbereich bei Bluthochdruck und Ödemen, erzeugten Tagesdosen von Indapamid zwischen 0,5 und 5,0 mg dosisabhängige Wirkungen. Im Allgemeinen waren Dosen von 2,5 und 5,0 mg nicht voneinander zu unterscheiden, obwohl jede von Placebo und von 0,5 oder 1,0 mg Indapamid unterschieden wurde. Bei Tagesdosen von 2,5 und 5,0 mg wurde eine mittlere Abnahme des Serumkaliums um 0,5 bzw. 0,6 mEq/Liter beobachtet und die Harnsäure um etwa 1,0 mg/100 ml erhöht.

Bei diesen Dosen sind die Wirkungen von Indapamid auf Blutdruck und Ödeme ungefähr gleich denen, die mit konventionellen Dosen anderer Antihypertensiva/Diuretika erzielt werden.

Bei Bluthochdruckpatienten haben Tagesdosen von 1,25, 2,5 und 5,0 mg Indapamid keine nennenswerte kardiale inotrope oder chronotrope Wirkung. Das Medikament senkt den peripheren Widerstand mit geringer oder keiner Wirkung auf das Herzzeitvolumen, die Frequenz oder den Rhythmus. Die chronische Verabreichung von Indapamid an Bluthochdruckpatienten hat wenig oder keine Wirkung auf die glomeruläre Filtrationsrate oder den renalen Plasmafluss.

Lozol hatte eine blutdrucksenkende Wirkung bei Patienten mit unterschiedlich stark eingeschränkter Nierenfunktion, obwohl im Allgemeinen die diuretischen Wirkungen mit abnehmender Nierenfunktion abnahmen.

In einer kleinen Anzahl kontrollierter Studien schien die Einnahme von Indapamid mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Hydralazin, Propranolol, Guanethidin und Methyldopa die für Diuretika vom Thiazidtyp typische additive Wirkung zu haben.

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