Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Aralen und wie wird es angewendet?

Aralen 250 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das zur Prophylaxe und zur Behandlung der Symptome von Malaraia verwendet wird. Aralen 500 mg kann allein oder mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Aralen gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die Antimalariamittel genannt werden; Antimalariamittel, Aminochinolin.

Welche Nebenwirkungen kann Aralen 500mg haben?

Aralen 250 mg kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Aralen 250 mg gehören:

Teilen Sie dem Arzt mit, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Aralen. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

ARALEN, Chloroquinphosphat, USP, ist eine 4-Aminochinolin-Verbindung zur oralen Verabreichung. Es ist eine weiße, geruchlose, bitter schmeckende, kristalline Substanz, die in Wasser frei löslich ist.

ARALEN 250 mg ist ein Malaria- und Amöbenmittel.

Chemisch ist es 7-Chlor-4-[[4-(diethylamino)-1-methylbutyl]amino]chinolinphosphat (1:2) und hat die folgende Strukturformel:

Jede Tablette enthält 500 mg Chloroquinphosphat USP, entsprechend 300 mg Chloroquinbase.

Inaktive Zutaten: Carnaubawachs, kolloidales Siliziumdioxid, dibasisches Calciumphosphat, Hydroxypropylmethylcellulose, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglykol, Polysorbat 80, vorgelatinierte Stärke, Natriumstärkeglykolat, Stearinsäure, Titandioxid.

INDIKATIONEN

ARALEN 250 mg ist angezeigt zur unterdrückenden Behandlung und bei akuten Malariaanfällen durch P. vivax, P. malariae, P. ovale und empfindliche Stämme von P. falciparum. Das Medikament ist auch zur Behandlung von extraintestinaler Amöbiasis indiziert.

ARALEN 500 mg verhindert weder Schübe bei Patienten mit Vivax- oder Malariae-Malaria, da es gegen exoerythrozytäre Formen des Parasiten nicht wirksam ist, noch verhindert es eine Vivax- oder Malariae-Infektion, wenn es als Prophylaxe verabreicht wird. Es ist als supprimierendes Mittel bei Patienten mit Vivax- oder Malariae-Malaria hochwirksam, um akute Attacken zu beenden und das Intervall zwischen Behandlung und Rückfall signifikant zu verlängern. Bei Patienten mit falciparum-Malaria beseitigt es den akuten Anfall und bewirkt eine vollständige Heilung der Infektion, es sei denn, es liegt ein resistenter Stamm von P. falciparum vor.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

Die Dosierung von Chloroquinphosphat wird oft als äquivalente Chloroquinbase ausgedrückt. Jede 500-mg-Tablette ARALEN enthält das Äquivalent von 300 mg Chloroquinbase. Bei Säuglingen und Kindern wird die Dosierung vorzugsweise nach dem Körpergewicht berechnet.

Malaria

Unterdrückung — Dosis für Erwachsene: 500 mg (= 300 mg Basis) an genau demselben Tag jeder Woche.

Pädiatrische Dosis: Die wöchentliche Unterdrückungsdosis beträgt 5 mg berechnet als Basis pro kg Körpergewicht, sollte aber unabhängig vom Gewicht die Erwachsenendosis nicht überschreiten.

Wenn es die Umstände zulassen, sollte die Suppressionstherapie zwei Wochen vor der Exposition beginnen. Wenn dies jedoch nicht möglich ist, kann bei Erwachsenen eine anfängliche doppelte (Aufsättigungs-) Dosis von 1 g (= 600 mg Base) oder bei Kindern 10 mg Base/kg in zwei getrennten Dosen im Abstand von sechs Stunden eingenommen werden. Die Suppressionstherapie sollte acht Wochen nach Verlassen des Endemiegebietes fortgesetzt werden.

Zur Behandlung akuter Attacken

Erwachsene: Eine Anfangsdosis von 1 g (= 600 mg Base), gefolgt von weiteren 500 mg (= 300 mg Base) nach sechs bis acht Stunden und eine Einzeldosis von 500 mg (= 300 mg Base) an jedem von zwei aufeinanderfolgenden Tagen. Dies entspricht einer Gesamtdosis von 2,5 g Chloroquinphosphat oder 1,5 g Base in drei Tagen.

Die Dosierung für Erwachsene mit niedrigem Körpergewicht sowie für Säuglinge und Kinder sollte wie folgt bestimmt werden:

Erste Dosis: 10 mg Base pro kg (jedoch nicht mehr als eine Einzeldosis von 600 mg Base).

Zweite Dosis: (6 Stunden nach der ersten Dosis) 5 mg Base pro kg (jedoch nicht mehr als eine Einzeldosis von 300 mg Base).

Dritte Dosis: (24 Stunden nach der ersten Dosis) 5 mg Base pro kg.

Vierte Dosis: (36 Stunden nach der ersten Dosis) 5 mg Base pro kg.

Zur radikalen Heilung von vivax und malariae Malaria ist eine begleitende Therapie mit einer 8-Aminochinolin-Verbindung notwendig.

Extraintestinale Amöbiasis

Erwachsene, 1 g (600 mg Base) täglich für zwei Tage, gefolgt von 500 mg (300 mg Base) täglich für mindestens zwei bis drei Wochen. Die Behandlung wird in der Regel mit einem wirksamen intestinalen Amöbizid kombiniert.

Geriatrische Verwendung

Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN , Geriatrische Verwendung .

WIE GELIEFERT

Tabletten mit 500 mg Chloroquinphosphat USP, entsprechend 300 mg Chloroquinbase, Flaschen mit 25 ( NDC 0024-0084-01).

Weiße, mit Film überzogene, konvexe, scheibenförmige Tablette mit einem Durchmesser von ½ Zoll und einem unbeschichteten Kern, bedruckt in schwarzer Tinte mit einem stilisierten „W“ auf der einen Seite und einem „A77“ auf der anderen Seite.

In einem dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß Definition in USP/NF abgeben.

Bei 25 °C (77 °F) lagern; Exkursionen erlaubt bis 15° - 30° C (59° - 86° F) [siehe USP kontrollierte Raumtemperatur ]

Hergestellt für: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 Ein Unternehmen von Sanofi. Überarbeitet März 2013

NEBENWIRKUNGEN

Besondere Sinne

Okular

Makulopathie und Makuladegeneration wurden berichtet und können irreversibel sein (siehe WARNUNGEN ); irreversible Netzhautschäden bei Patienten, die eine Langzeit- oder hochdosierte 4-Aminochinolin-Therapie erhalten; Sehstörungen (Verschwommenes Sehen und Schwierigkeiten beim Fokussieren oder Akkomodieren); Nyktalopie; skotomöses Sehen mit Gesichtsfelddefekten vom parazentralen, perizentralen Ringtyp und typischerweise temporalen Skotomen, z. B. Schwierigkeiten beim Lesen mit Wörtern, die zum Verschwinden neigen, Sehen eines halben Objekts, nebliges Sehen und Schleier vor den Augen. Es wurde auch über reversible Hornhauttrübungen berichtet.

Auditiv

Taubheit vom Nerventyp; Tinnitus, vermindertes Hörvermögen bei Patienten mit vorbestehenden Hörschäden.

Bewegungsapparat

Skelettmuskel-Myopathie oder -Neuromyopathie, die zu fortschreitender Schwäche und Atrophie der proximalen Muskelgruppen führt, was mit leichten sensorischen Veränderungen, Dämpfung der Sehnenreflexe und abnormaler Nervenleitung einhergehen kann, wurde festgestellt.

Magen-Darm-System

Hepatitis, erhöhte Leberenzyme, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchkrämpfe.

Haut und Anhängsel

Seltene Berichte über Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis und ähnliche Ereignisse vom Schuppungstyp. Pleomorphe Hautausschläge, Haut- und Schleimhautpigmentveränderungen; Lichen planus-ähnliche Eruptionen, Juckreiz, Urtikaria, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktion einschließlich Angioödem; Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom); Lichtempfindlichkeit und Haarausfall und Bleichen von Haarpigmenten.

Hämatologisches System

Selten Panzytopenie, aplastische Anämie, reversible Agranulozytose, Thrombozytopenie und Neutropenie.

Nervöses System

Krampfanfälle, leichte und vorübergehende Kopfschmerzen, Polyneuritis. Akute extrapyramidale Störungen (wie Dystonie, Dyskinesie, Zungenprotrusion, Torticollis) (vgl WARNUNGEN und ÜBERDOSIERUNG ). Neuropsychiatrische Veränderungen einschließlich Psychose, Delirium, Angstzustände, Unruhe, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen und Depressionen.

Herzsystem

Selten Hypotonie, elektrokardiographische Veränderungen (insbesondere Inversion oder Depression der T-Welle mit Verbreiterung des QRS-Komplexes) und Kardiomyopathie.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Antazida und Kaolin: Antazida und Kaolin können die Resorption von Chloroquin verringern; zwischen der Einnahme dieser Mittel und Chloroquin sollte ein Abstand von mindestens 4 Stunden eingehalten werden.

Cimetidin

Cimetidin kann den Metabolismus von Chloroquin hemmen und dessen Plasmaspiegel erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin sollte vermieden werden.

Ampicillin

In einer Studie mit gesunden Freiwilligen reduzierte Chloroquin die Bioverfügbarkeit von Ampicillin signifikant. Zwischen der Einnahme dieses Mittels und Chloroquin sollte ein Abstand von mindestens zwei Stunden eingehalten werden.

Cyclosporin

Nach der Einnahme von Chloroquin (orale Form) wurde über einen plötzlichen Anstieg des Cyclosporinspiegels im Serum berichtet. Daher wird eine engmaschige Überwachung des Cyclosporinspiegels im Serum empfohlen und, falls erforderlich, sollte Chloroquin abgesetzt werden.

Mefloquin

Die gleichzeitige Anwendung von Chloroquin und Mefloquin kann das Krampfrisiko erhöhen.

Die Blutkonzentrationen von Chloroquin und Desethylchloroquin (dem Hauptmetaboliten von Chloroquin, das auch Antimalaria-Eigenschaften hat) standen in negativem Zusammenhang mit logarithmischen Antikörpertitern. Chloroquin, das in der für die Malariaprophylaxe empfohlenen Dosis eingenommen wird, kann die Antikörperreaktion auf die primäre Immunisierung mit intradermalem humanem diploidzelligem Tollwutimpfstoff verringern.

WARNUNGEN

Es wurde festgestellt, dass bestimmte Stämme von P. falciparum gegen 4-Aminochinolin-Verbindungen (einschließlich Chloroquin und Hydroxychloroquin) resistent geworden sind. Chloroquin-Resistenz ist weit verbreitet und derzeit in verschiedenen Teilen der Welt besonders ausgeprägt, darunter Afrika südlich der Sahara, Südostasien, der indische Subkontinent und große Teile Südamerikas, einschließlich des Amazonasbeckens1.

Vor der Anwendung von Chloroquin zur Prophylaxe sollte abgeklärt werden, ob Chloroquin für die Anwendung in der vom Reisenden zu besuchenden Region geeignet ist. Chloroquin sollte nicht zur Behandlung von P. falciparum-Infektionen angewendet werden, die in Gebieten mit Chloroquin-Resistenz erworben wurden, oder von Malaria, die bei Patienten auftritt, bei denen die Chloroquin-Prophylaxe versagt hat.

Patienten, die mit einem resistenten Plasmodienstamm infiziert sind, sollten mit einer anderen Form der Antimalariatherapie behandelt werden, was sich an der Tatsache zeigt, dass normalerweise angemessene Dosen keine klinische Malaria oder Parasitämie verhindern oder heilen konnten.

Retinopathie/Makulopathie sowie Makuladegeneration wurden berichtet (vgl NEBENWIRKUNGEN ) und bei einigen Patienten, die eine Langzeit- oder hochdosierte 4-Aminochinolin-Therapie erhalten hatten, wurden irreversible Netzhautschäden beobachtet. Es wurde berichtet, dass Retinopathie dosisabhängig ist. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Retinopathie sind Alter, Behandlungsdauer, hohe Tages- und/oder kumulierte Dosen.

Wenn eine längere Therapie mit einem Antimalariapräparat in Betracht gezogen wird, sollten anfängliche (Grundlinie) und regelmäßige augenärztliche Untersuchungen (einschließlich Sehschärfe, fachmännische Spaltlampen-, Fundus- und Gesichtsfeldtests) durchgeführt werden.

Wenn es Anzeichen (früher oder gegenwärtig) für eine Anomalie der Sehschärfe, des Gesichtsfelds oder der retinalen Makulabereiche (wie Pigmentveränderungen, Verlust des fovealen Reflexes) oder irgendwelche visuellen Symptome (wie Lichtblitze und Streifen) gibt, die vorhanden sind nicht vollständig durch Akkommodationsschwierigkeiten oder Hornhauttrübungen erklärbar, sollte das Medikament sofort abgesetzt und der Patient engmaschig auf ein mögliches Fortschreiten beobachtet werden. Netzhautveränderungen (und Sehstörungen) können auch nach Beendigung der Therapie fortschreiten.

Unter Chloroquin können akute extrapyramidale Störungen auftreten (vgl NEBENWIRKUNGEN und ÜBERDOSIERUNG ). Diese Nebenwirkungen klingen normalerweise nach Absetzen der Behandlung und/oder symptomatischer Behandlung ab.

Alle Patienten, die eine Langzeittherapie mit diesem Präparat erhalten, sollten regelmäßig befragt und untersucht werden, einschließlich Tests der Knie- und Knöchelreflexe, um Anzeichen einer Muskelschwäche festzustellen. Wenn Schwäche auftritt, setzen Sie das Medikament ab.

Nach versehentlicher Einnahme von Chloroquin, manchmal in relativ geringen Dosen (0,75 g oder 1 g Chloroquinphosphat bei einem 3-jährigen Kind), wurde über eine Reihe von Todesfällen berichtet. Patienten sollten dringend davor gewarnt werden, dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufzubewahren, da sie besonders empfindlich auf die 4-Aminochinolin-Verbindungen reagieren.

Die Anwendung von ARALEN 250 mg bei Patienten mit Psoriasis kann einen schweren Psoriasis-Anfall auslösen. Bei Anwendung bei Patienten mit Porphyrie kann sich der Zustand verschlimmern. Das Medikament sollte unter diesen Bedingungen nicht verwendet werden, es sei denn, der Nutzen für den Patienten überwiegt nach Einschätzung des Arztes die potenziellen Risiken.

Anwendung in der Schwangerschaft

Radioaktiv markiertes Chloroquin, das schwangeren pigmentierten CBA-Mäusen intravenös verabreicht wurde, passierte schnell die Plazenta und reicherte sich selektiv in den Melaninstrukturen der fötalen Augen an. Es wurde fünf Monate lang im Augengewebe zurückgehalten, nachdem das Medikament aus dem Rest des Körpers ausgeschieden worden war2. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zur Bewertung der Sicherheit und Wirksamkeit von Chloroquin bei schwangeren Frauen. Die Anwendung von Chloroquin während der Schwangerschaft sollte vermieden werden, außer bei der Unterdrückung oder Behandlung von Malaria, wenn nach Einschätzung des Arztes der Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

VERWEISE

1. Malaria-Todesfälle nach unangemessener Malaria-Chemoprophylaxe – Vereinigte Staaten, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Accumulation of chorioretinotoxic drugs in the fetal eye. Natur 1970; 227: 1257.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Hämatologische Wirkungen/Labortests

Bei Patienten, die eine Langzeittherapie erhalten, sollte regelmäßig ein großes Blutbild erstellt werden. Wenn eine schwere Blutkrankheit auftritt, die nicht auf die behandelte Krankheit zurückzuführen ist, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden.

Das Medikament sollte Patienten mit G-6-PD (Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase)-Mangel mit Vorsicht verabreicht werden.

Auditive Effekte

Bei Patienten mit vorbestehender Hörschädigung sollte Chloroquin mit Vorsicht verabreicht werden. Bei Hörstörungen sollte Chloroquin sofort abgesetzt und der Patient engmaschig überwacht werden (s NEBENWIRKUNGEN ).

Hepatische Wirkungen

Da sich dieses Arzneimittel bekanntermaßen in der Leber anreichert, sollte es bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Alkoholismus oder in Verbindung mit bekannten hepatotoxischen Arzneimitteln mit Vorsicht angewendet werden.

Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem

Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte sollten über das Risiko aufgeklärt werden, dass Chloroquin Krampfanfälle hervorruft.

Schwangerschaft

Sehen WARNUNGEN , Anwendung in der Schwangerschaft .

Stillende Mutter

Aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen von Chloroquin bei gestillten Säuglingen sollte unter Berücksichtigung des potenziellen klinischen Nutzens des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen beendet oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.

Die Ausscheidung von Chloroquin und des Hauptmetaboliten Desethylchloroquin in die Muttermilch wurde bei elf stillenden Müttern nach einer oralen Einzeldosis Chloroquin (600 mg Base) untersucht. Die maximale Tagesdosis des Medikaments, die der Säugling beim Stillen erhalten kann, betrug etwa 0,7 % der mütterlichen Anfangsdosis des Medikaments bei einer Malaria-Chemotherapie. Eine separate Chemoprophylaxe für den Säugling ist erforderlich. Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG.

Pädiatrische Verwendung

Sehen WARNUNGEN und DOSIERUNG UND ANWENDUNG .

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit ARALEN 500 mg schlossen keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren ein, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Es ist jedoch bekannt, dass dieses Medikament im Wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, sollte die Dosis sorgfältig ausgewählt werden und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

ÜBERDOSIS

Symptome

Chloroquin wird nach der Einnahme sehr schnell und vollständig resorbiert. Toxische Dosen von Chloroquin können tödlich sein. Bereits 1 g kann bei Kindern tödlich sein. Toxische Symptome können innerhalb von Minuten auftreten. Diese bestehen aus Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Übelkeit und Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Schock und Krämpfen, gefolgt von plötzlichem und frühem Atem- und Herzstillstand. In Vergiftungsfällen wurde eine Hypokaliämie mit Arrhythmien beobachtet. Das Elektrokardiogramm kann Vorhofstillstand, Knotenrhythmus, verlängerte intraventrikuläre Überleitungszeit und fortschreitende Bradykardie zeigen, die zu Kammerflimmern und/oder -stillstand führt. Fälle von extrapyramidalen Störungen wurden auch im Zusammenhang mit einer Chloroquin-Überdosierung berichtet (siehe WARNUNGEN und NEBENWIRKUNGEN ).

Behandlung

Die Behandlung ist symptomatisch und muss unverzüglich mit sofortiger Magenentleerung durch Erbrechen (zu Hause, vor dem Transport ins Krankenhaus) oder Magenspülung erfolgen, bis der Magen vollständig entleert ist. Wenn fein pulverisierte Aktivkohle nach einer Spülung und innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme des Antimalariamittels durch eine Magensonde eingeführt wird, kann dies die weitere intestinale Resorption des Arzneimittels hemmen. Um wirksam zu sein, sollte die Aktivkohledosis mindestens das Fünffache der geschätzten aufgenommenen Chloroquindosis betragen.

Krämpfe, falls vorhanden, sollten vor dem Versuch einer Magenspülung unter Kontrolle gebracht werden. Bei zerebraler Stimulation kann eine vorsichtige Gabe eines ultrakurz wirksamen Barbiturats versucht werden, bei Anoxie sollte jedoch durch Sauerstoffgabe und künstliche Beatmung korrigiert werden. EKG überwachen. Bei Schock mit Hypotonie sollte ein starker Vasopressor verabreicht werden. Ersetzen Sie Flüssigkeiten und Elektrolyte nach Bedarf. Eine Herzkompression oder -stimulation kann angezeigt sein, um den Kreislauf aufrechtzuerhalten. Aufgrund der Bedeutung der Unterstützung der Atmung kann auch eine tracheale Intubation oder Tracheotomie mit anschließender Magenspülung erforderlich sein. Peritonealdialyse und Austauschtransfusionen wurden ebenfalls vorgeschlagen, um den Wirkstoffspiegel im Blut zu senken.

Interventionsoptionen können umfassen: Diazepam bei lebensbedrohlichen Symptomen, Krampfanfällen und Sedierung, Epinephrin zur Behandlung von Vasodilatation und Myokarddepression, Kaliumersatz mit engmaschiger Überwachung der Serumkaliumspiegel.

Ein Patient, der die Akutphase überlebt und asymptomatisch ist, sollte mindestens sechs Stunden lang engmaschig überwacht werden. Flüssigkeiten können erzwungen werden, und es kann für einige Tage ausreichend Ammoniumchlorid (8 g täglich in geteilten Dosen für Erwachsene) verabreicht werden, um den Urin anzusäuern, um die Ausscheidung über den Urin zu unterstützen, sowohl im Falle einer Überdosierung als auch in Fällen einer Überempfindlichkeit.

KONTRAINDIKATIONEN

Die Anwendung dieses Arzneimittels ist bei Vorhandensein von Netzhaut- oder Gesichtsfeldveränderungen kontraindiziert, die entweder auf 4-Aminochinolin-Verbindungen oder auf eine andere Ätiologie zurückzuführen sind, sowie bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber 4-Aminochinolin-Verbindungen. Bei der Behandlung von akuten Malariaattacken, die durch empfindliche Plasmodienstämme verursacht werden, kann der Arzt jedoch nach sorgfältiger Abwägung der möglichen Vorteile und Risiken für den Patienten dieses Medikament verwenden.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Chloroquin wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und nur ein kleiner Teil der verabreichten Dosis wird im Stuhl gefunden. Etwa 55 % des Arzneimittels im Plasma sind an nicht diffundierbare Plasmabestandteile gebunden. Die Ausscheidung von Chloroquin ist ziemlich langsam, wird aber durch die Ansäuerung des Urins verstärkt. Chloroquin lagert sich in beträchtlichen Mengen im Gewebe ab. Bei Tieren kann die 200- bis 700-fache Plasmakonzentration in Leber, Milz, Niere und Lunge gefunden werden; Leukozyten konzentrieren auch das Medikament. Im Gegensatz dazu enthalten Gehirn und Rückenmark nur die 10- bis 30-fache Menge, die im Plasma vorhanden ist.

Chloroquin unterliegt einem merklichen Abbau im Körper. Der Hauptmetabolit ist Desethylchloroquin, das ein Viertel des gesamten im Urin erscheinenden Materials ausmacht; Bisdesethylchloroquin, ein Carbonsäurederivat, und andere noch nicht charakterisierte Stoffwechselprodukte werden in geringen Mengen gefunden. Etwas mehr als die Hälfte der im Urin enthaltenen Arzneimittel sind unverändertes Chloroquin.

Mikrobiologie

Wirkmechanismus

Chloroquin ist ein Malariamittel. Während das Medikament bestimmte Enzyme hemmen kann, wird angenommen, dass seine Wirkung zumindest teilweise aus seiner Wechselwirkung mit DNA resultiert. Der Mechanismus der plasmodiziden Wirkung von Chloroquin ist jedoch nicht vollständig sicher.

Aktivität in vitro und in vivo

Chloroquin ist gegen die erythrozytären Formen von Plasmodium vivax aktiv. Plasmodium malariae und empfindliche Stämme von Plasmodium falciparum (jedoch nicht die Gametozyten von P. falciparum). Es ist nicht wirksam gegen exoerythrozytäre Formen des Parasiten.

In-vitro-Studien mit Trophozoiten von Entamoeba histolytica haben gezeigt, dass Chloroquin auch eine mit Emetin vergleichbare amöbizide Wirkung besitzt.

Arzneimittelresistenz

Die Resistenz von Plasmodium falciparum gegenüber Chloroquin ist weit verbreitet, und es wurden Fälle von Resistenz gegen Plasmodium vivax gemeldet.

INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN

Keine Informationen bereitgestellt. Bitte wende dich an die WARNUNGEN und VORSICHTSMASSNAHMEN Abschnitte.