Reglan 10mg Metoclopramide Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Reglan 10 mg und wie wird es angewendet?

Reglan 10 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung von Symptomen der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD), Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie, diabetische Gastroparese und während der Radiologie des oberen Gastrointestinaltrakts verursacht werden. Reglan 10 mg kann allein oder mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Reglan 10 mg gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die Antiemetika genannt werden; Prokinetische Wirkstoffe.

Welche Nebenwirkungen kann Reglan 10mg haben?

Reglan kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Reglan 10 mg sind:

Teilen Sie dem Arzt mit, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Reglan. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

Reglan®-Tabletten (Metoclopramid-Tabletten, USP) 10 mg zur oralen Verabreichung sind weiße, kapselförmige Tabletten mit Bruchkerbe, auf deren einer Seite „REGLAN“ und auf der anderen Seite „ANI 10“ eingeprägt ist.

Jede Tablette enthält:

Metoclopramid-Base 10 mg (als Monohydrochlorid-Monohydrat)

Inaktive Zutaten

Magnesiumstearat, Mannit, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure.

reglan® Tabletten (Metoclopramid-Tabletten, USP) 5 mg sind grüne, elliptisch geformte Tabletten mit der Prägung „REGLAN“ über „5“ auf einer Seite und „ANI“ auf der gegenüberliegenden Seite.

Jede Tablette enthält:

Metoclopramid-Base 5 mg (als Monohydrochlorid-Monohydrat)

Inaktive Zutaten

Maisstärke, D&C Yellow 10 Aluminium Lake, FD&C Blue 1 Aluminium Lake, Lactose, mikrokristalline Cellulose, Siliziumdioxid, Stearinsäure.

Metoclopramidhydrochlorid ist eine weiße, kristalline, geruchlose Substanz, die in Wasser frei löslich ist. Chemisch ist es 4-Amino-5-chlor-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamid-Monohydrochlorid-Monohydrat. Seine Summenformel ist C14H22ClN3O2 • HCl • H2O. Sein Molekulargewicht beträgt 354,3.

INDIKATIONEN

Die Anwendung von reglan® Tabletten wird nur Erwachsenen empfohlen. Die Dauer der Therapie sollte 12 Wochen nicht überschreiten.

Symptomatischer gastroösophagealer Reflux

reglan® Tabletten sind als Kurzzeittherapie (4 bis 12 Wochen) für Erwachsene mit symptomatischem, dokumentiertem gastroösophagealem Reflux indiziert, die auf eine konventionelle Therapie nicht ansprechen.

Die Hauptwirkung von Metoclopramid liegt auf den Symptomen von postprandialem und tagsüber auftretendem Sodbrennen, mit einer weniger beobachteten Wirkung auf nächtliche Symptome. Wenn die Symptome auf bestimmte Situationen beschränkt sind, z. B. nach dem Abendessen, sollte die Anwendung von Metoclopramid als Einzeldosis vor der provokativen Situation in Betracht gezogen werden, anstatt das Arzneimittel den ganzen Tag über zu verwenden. Die Heilung von Geschwüren und Erosionen der Speiseröhre wurde endoskopisch am Ende einer 12-wöchigen Studie mit Dosen von 15 mg 4-mal täglich nachgewiesen. Da es keinen dokumentierten Zusammenhang zwischen Symptomen und Heilung von Läsionen der Speiseröhre gibt, sollten Patienten mit dokumentierten Läsionen endoskopisch überwacht werden.

Diabetische Gastroparese (diabetische Magenstauung)

reglan® Tabletten (Metoclopramid-Tabletten, USP) sind angezeigt zur Linderung von Symptomen, die mit akuter und rezidivierender diabetischer Magenstauung einhergehen. Die üblichen Manifestationen einer verzögerten Magenentleerung (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, anhaltendes Völlegefühl nach den Mahlzeiten und Anorexie) scheinen in unterschiedlichen Zeitabständen auf reglan® anzusprechen. Eine deutliche Linderung der Übelkeit tritt früh ein und bessert sich über einen Zeitraum von drei Wochen weiter. Die Linderung von Erbrechen und Anorexie kann der Linderung des Völlegefühls um eine Woche oder länger vorausgehen.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

Die Therapiedauer mit reglan® Tabletten sollte 12 Wochen nicht überschreiten.

Zur Linderung von symptomatischem gastroösophagealem Reflux

Verabreichen Sie 10 mg bis 15 mg Reglan® (Metoclopramidhydrochlorid, USP) oral bis zu viermal täglich 30 Minuten vor jeder Mahlzeit und vor dem Schlafengehen, abhängig von den zu behandelnden Symptomen und dem klinischen Ansprechen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und INDIKATIONEN UND VERWENDUNG ). Wenn die Symptome nur intermittierend oder zu bestimmten Tageszeiten auftreten, kann die Anwendung von Metoclopramid in Einzeldosen bis zu 20 mg vor der auslösenden Situation einer kontinuierlichen Behandlung vorgezogen werden. Gelegentlich benötigen Patienten (z. B. ältere Patienten), die empfindlicher auf die therapeutischen Wirkungen oder Nebenwirkungen von Metoclopramid reagieren, nur 5 mg pro Dosis.

Die Erfahrung mit Ösophaguserosionen und -geschwüren ist begrenzt, aber die Heilung wurde bisher in einer kontrollierten Studie mit 4-mal täglicher Therapie mit 15 mg/Dosis dokumentiert, und dieses Regime sollte angewendet werden, wenn Läsionen vorhanden sind, solange es toleriert wird (siehe NEBENWIRKUNGEN ). Aufgrund der schlechten Korrelation zwischen Symptomen und dem endoskopischen Erscheinungsbild des Ösophagus lässt sich eine auf Ösophagusläsionen gerichtete Therapie am besten durch eine endoskopische Untersuchung leiten.

Eine Therapie von mehr als 12 Wochen wurde nicht evaluiert und kann nicht empfohlen werden.

Zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit diabetischer Gastroparese (Diabetic Gastric Stas is) Verabreichen Sie 10 mg Metoclopramid 30 Minuten vor jeder Mahlzeit und vor dem Schlafengehen für zwei bis acht Wochen, je nach Ansprechen und der Wahrscheinlichkeit anhaltenden Wohlbefindens beim Absetzen des Medikaments.

Der anfängliche Verabreichungsweg sollte von der Schwere der auftretenden Symptome bestimmt werden. Wenn nur frühe Anzeichen einer diabetischen Magenstauung vorliegen, kann mit der oralen Gabe von reglan® begonnen werden. Wenn jedoch schwere Symptome vorhanden sind, sollte die Therapie mit einer Metoclopramid-Injektion begonnen werden (beachten Sie die Etikettierung der Injektion, bevor Sie mit der parenteralen Verabreichung beginnen).

Die Verabreichung von Metoclopramid-Injektionen kann bis zu 10 Tage vor Abklingen der Symptome erforderlich sein, zu diesem Zeitpunkt kann mit der oralen Verabreichung begonnen werden. Da die diabetische Magenstauung häufig rezidivierend auftritt, sollte die reglan®-Therapie bei frühester Manifestation wieder aufgenommen werden.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Da Metoclopramid hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten, deren Kreatinin-Clearance unter 40 ml/min liegt, die Therapie mit etwa der Hälfte der empfohlenen Dosis begonnen werden. Je nach klinischer Wirksamkeit und Sicherheitserwägungen kann die Dosierung entsprechend erhöht oder verringert werden.

Sehen ÜBERDOSIS Abschnitt für Informationen zur Dialyse.

Metoclopramid unterliegt mit Ausnahme der einfachen Konjugation einem minimalen hepatischen Metabolismus. Seine sichere Anwendung wurde bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung und normaler Nierenfunktion beschrieben.

WIE GELIEFERT

Jede weiße, kapselförmige reglan®-Tablette mit Bruchrille (Metoclopramid-Tabletten, USP) enthält 10 mg Metoclopramid-Base (als Monohydrochlorid-Monohydrat). Verfügbar in:

Flaschen mit 100 Tabletten ( NDC 62559-166-01)

Jede grüne, elliptisch geformte reglan®-Tablette (Metoclopramid-Tabletten, USP) enthält 5 mg Metoclopramid-Base (als Monohydrochlorid-Monohydrat). Verfügbar in:

Flaschen mit 100 Tabletten ( NDC 62559-165-01)

Geben Sie die Tabletten in einen dichten, lichtbeständigen Behälter.

Tabletten sollten bei kontrollierter Raumtemperatur zwischen 20 °C und 25 °C (68 °F und 77 °F) gelagert werden.

Hergestellt von: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. Überarbeitet: Dezember 2014

NEBENWIRKUNGEN

Im Allgemeinen korreliert das Auftreten von Nebenwirkungen mit der Dosis und Dauer der Metoclopramid-Gabe. Die folgenden Reaktionen wurden berichtet, obwohl die Daten in den meisten Fällen keine Schätzung der Häufigkeit zulassen:

ZNS-Effekte

Unruhe, Benommenheit, Müdigkeit und Mattigkeit treten bei ungefähr 10 % der Patienten auf, die die am häufigsten verschriebene Dosis von 10 mg 4-mal täglich erhalten (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN ). Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Schwindel oder Depression mit Suizidgedanken (vgl WARNUNGEN kommen seltener vor. Die Inzidenz von Schläfrigkeit ist bei höheren Dosen größer. Es gibt vereinzelte Berichte über Krampfanfälle ohne eindeutigen Zusammenhang mit Metoclopramid. Selten wurde über Halluzinationen berichtet.

Extrapyramidale Reaktionen (EPS)

Akute dystone Reaktionen, die häufigste Form von EPS im Zusammenhang mit Metoclopramid, treten bei etwa 0,2 % der Patienten (1 von 500) auf, die mit 30 bis 40 mg Metoclopramid pro Tag behandelt werden. Zu den Symptomen gehören unwillkürliche Bewegungen der Gliedmaßen, Grimassieren des Gesichts, Torticollis, okulogyrische Krise, rhythmisches Herausstrecken der Zunge, bulbäre Art der Sprache, Trismus, Opisthotonus (Tetanus-ähnliche Reaktionen) und selten Stridor und Dyspnoe, möglicherweise aufgrund von Laryngospasmus; normalerweise werden diese Symptome durch Diphenhydramin leicht rückgängig gemacht (vgl WARNUNGEN ).

Parkinson-ähnliche Symptome können Bradykinesie, Zittern, Zahnradstarre, maskenartige Gesichtszüge umfassen (vgl WARNUNGEN ).

Tardive Dyskinesie ist am häufigsten durch unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers und manchmal durch unwillkürliche Bewegungen des Rumpfes und/oder der Extremitäten gekennzeichnet; Bewegungen können choreoathetotisch aussehen (vgl WARNUNGEN ).

Motorische Unruhe (Akathisie) kann aus Gefühlen von Angst, Erregung, Nervosität und Schlaflosigkeit sowie aus der Unfähigkeit, still zu sitzen, auf und ab zu gehen und mit den Füßen zu klopfen, bestehen. Diese Symptome können spontan verschwinden oder auf eine Dosisreduktion ansprechen.

Malignes neuroleptisches Syndrom

Seltene Fälle von malignem neuroleptischem Syndrom (NMS) wurden berichtet. Dieses potenziell tödliche Syndrom besteht aus dem Symptomkomplex von Hyperthermie, verändertem Bewusstsein, Muskelstarrheit und autonomer Dysfunktion (vgl WARNUNGEN ).

Endokrine Störungen

Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Impotenz infolge Hyperprolaktinämie (vgl VORSICHTSMASSNAHMEN ). Flüssigkeitsretention infolge vorübergehender Erhöhung des Aldosteronspiegels (vgl KLINISCHE PHARMAKOLOGIE ).

Herz-Kreislauf

Hypotonie, Hypertonie, supraventrikuläre Tachykardie, Bradykardie, Flüssigkeitsretention, akute dekompensierte Herzinsuffizienz und möglicher AV-Block (s KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMASSNAHMEN ).

Magen-Darm

Übelkeit und Darmstörungen, hauptsächlich Durchfall.

Leber

Selten Fälle von Hepatotoxizität, gekennzeichnet durch Befunde wie Gelbsucht und veränderte Leberfunktionstests, wenn Metoclopramid zusammen mit anderen Arzneimitteln mit bekanntem hepatotoxischem Potenzial verabreicht wurde.

Nieren

Häufiger Harndrang und Inkontinenz.

Hämatologisch

Einige Fälle von Neutropenie, Leukopenie oder Agranulozytose, im Allgemeinen ohne eindeutigen Zusammenhang mit Metoclopramid. Methämoglobinämie, bei Erwachsenen und insbesondere bei Überdosierung bei Neugeborenen (vgl ÜBERDOSIS ). Sulfhämoglobinämie bei Erwachsenen.

Allergische Reaktionen

Einige Fälle von Hautausschlag, Urtikaria oder Bronchospasmus, insbesondere bei Patienten mit Asthma in der Vorgeschichte. Selten angioneurotisches Ödem, einschließlich Glossus- oder Kehlkopfödem.

Sonstig

Sehstörungen. Porphyrie.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Die Wirkungen von Metoclopramid auf die gastrointestinale Motilität werden durch Anticholinergika und narkotische Analgetika antagonisiert. Zusätzliche sedierende Wirkungen können auftreten, wenn Metoclopramid zusammen mit Alkohol, Sedativa, Hypnotika, Narkotika oder Tranquilizern gegeben wird.

Der Befund, dass Metoclopramid bei Patienten mit essentieller Hypertonie Katecholamine freisetzt, legt nahe, dass es bei Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer erhalten, wenn überhaupt, mit Vorsicht angewendet werden sollte.

Die Resorption von Arzneimitteln aus dem Magen kann durch Metoclopramid verringert werden (z. B. Digoxin), wohingegen die Geschwindigkeit und/oder das Ausmaß der Resorption von Arzneimitteln aus dem Dünndarm erhöht werden kann (z. B. Paracetamol, Tetracyclin, Levodopa, Ethanol, Cyclosporin).

Gastroparese (Magenstauung) kann bei manchen Patienten für eine schlechte Diabeteskontrolle verantwortlich sein. Exogen verabreichtes Insulin kann zu wirken beginnen, bevor die Nahrung den Magen verlassen hat, und zu Hypoglykämie führen. Da die Wirkung von Metoclopramid die Zufuhr von Nahrung in den Darm und somit die Resorptionsrate beeinflusst, kann eine Anpassung der Insulindosierung oder des Dosierungszeitpunkts erforderlich sein.

WARNUNGEN

Psychische Depression ist bei Patienten mit und ohne Depression in der Vorgeschichte aufgetreten. Die Symptome reichten von leicht bis schwer und umfassten Suizidgedanken und Suizid. Metoclopramid sollte Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte nur verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Extrapyramidale Symptome, die sich hauptsächlich als akute dystonische Reaktionen äußern, treten bei etwa 1 von 500 Patienten auf, die mit den üblichen Dosierungen von 30 bis 40 mg/Tag Metoclopramid für Erwachsene behandelt werden. Diese treten normalerweise während der ersten 24 bis 48 Stunden der Behandlung mit Metoclopramid auf, treten häufiger bei pädiatrischen Patienten und erwachsenen Patienten unter 30 Jahren auf und treten bei höheren Dosen noch häufiger auf. Diese Symptome können unwillkürliche Bewegungen der Gliedmaßen und Grimassieren des Gesichts, Torticollis, okulogyrische Krise, rhythmisches Herausstrecken der Zunge, bulbäre Art der Sprache, Trismus oder dystonische Reaktionen, die Tetanus ähneln, umfassen. Selten können sich dystonische Reaktionen als Stridor und Dyspnoe äußern, möglicherweise aufgrund von Laryngospasmus. Wenn diese Symptome auftreten sollten, injizieren Sie 50 mg Diphenhydraminhydrochlorid intramuskulär, und sie klingen normalerweise ab. Benztropinmesylat, 1 bis 2 mg intramuskulär, kann ebenfalls verwendet werden, um diese Reaktionen umzukehren.

Parkinson-ähnliche Symptome sind aufgetreten, häufiger innerhalb der ersten 6 Monate nach Beginn der Behandlung mit Metoclopramid, gelegentlich jedoch nach längerer Zeit. Diese Symptome klingen im Allgemeinen innerhalb von 2 bis 3 Monaten nach Absetzen von Metoclopramid ab. Patienten mit vorbestehender Parkinson-Krankheit sollte Metoclopramid, wenn überhaupt, nur mit Vorsicht verabreicht werden, da es bei diesen Patienten unter der Einnahme von Metoclopramid zu einer Verschlimmerung der Parkinson-Symptome kommen kann.

Tardive Dyskinesie

(Siehe KASTENWARNUNG)

Die Behandlung mit Metoclopramid kann tardive Dyskinesie (TD) verursachen, eine potenziell irreversible und entstellende Störung, die durch unwillkürliche Bewegungen des Gesichts, der Zunge oder der Extremitäten gekennzeichnet ist. Das Risiko, eine Spätdyskinesie zu entwickeln, steigt mit der Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis. Eine Analyse der Anwendungsmuster zeigte, dass etwa 20 % der Patienten, die Metoclopramid einnahmen, es länger als 12 Wochen einnahmen. Eine Behandlung mit Metoclopramid, die länger als die empfohlenen 12 Wochen dauert, sollte in allen Fällen vermieden werden, außer in seltenen Fällen, in denen angenommen wird, dass der therapeutische Nutzen das Risiko der Entwicklung einer TD überwiegt.

Obwohl das Risiko für die Entwicklung einer TD in der Allgemeinbevölkerung bei älteren Menschen, Frauen und Diabetikern erhöht sein kann, ist es nicht möglich vorherzusagen, welche Patienten eine Metoclopramid-induzierte TD entwickeln werden. Sowohl das Risiko, TD zu entwickeln, als auch die Wahrscheinlichkeit, dass TD irreversibel wird, nehmen mit der Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis zu.

Metoclopramid sollte bei Patienten abgesetzt werden, die Anzeichen oder Symptome von TD entwickeln. Es gibt keine bekannte wirksame Behandlung für etablierte Fälle von TD, obwohl die TD bei einigen Patienten innerhalb von mehreren Wochen bis Monaten nach Absetzen von Metoclopramid teilweise oder vollständig zurückgehen kann.

Metoclopramid selbst kann die Anzeichen von TD unterdrücken oder teilweise unterdrücken und dadurch den zugrunde liegenden Krankheitsprozess maskieren. Die Wirkung dieser symptomatischen Unterdrückung auf den Langzeitverlauf von TD ist unbekannt. Daher sollte Metoclopramid nicht zur symptomatischen Kontrolle von TD eingesetzt werden.

Malignes neuroleptisches Syndrom (NMS)

Es gab seltene Berichte über einen gelegentlichen, aber potenziell tödlichen Symptomkomplex, der manchmal als malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) bezeichnet wird und mit Metoclopramid in Verbindung gebracht wird. Klinische Manifestationen von NMS umfassen Hyperthermie, Muskelsteifheit, verändertes Bewusstsein und Hinweise auf autonome Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).

Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Um zu einer Diagnose zu gelangen, ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, bei denen das klinische Erscheinungsbild sowohl eine schwere medizinische Erkrankung (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Zeichen und Symptome (EPS) umfasst. Andere wichtige Erwägungen in der Differentialdiagnose umfassen zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, maligne Hyperthermie, Drogenfieber und primäre Pathologie des Zentralnervensystems (ZNS).

Das Management von NMS sollte 1) das sofortige Absetzen von Metoclopramid und anderen Arzneimitteln umfassen, die für die gleichzeitige Therapie nicht unbedingt erforderlich sind, 2) eine intensive symptomatische Behandlung und medizinische Überwachung und 3) die Behandlung aller gleichzeitig auftretenden schwerwiegenden medizinischen Probleme, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Bromocriptin und Dantrolen-Natrium wurden zur Behandlung von NMS verwendet, aber ihre Wirksamkeit wurde nicht nachgewiesen (siehe NEBENWIRKUNGEN ).

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemein

In einer Studie mit Bluthochdruckpatienten wurde gezeigt, dass intravenös verabreichtes Metoclopramid Katecholamine freisetzt; daher ist Vorsicht geboten, wenn Metoclopramid bei Patienten mit Bluthochdruck angewendet wird.

Da Metoclopramid zu einem vorübergehenden Anstieg des Aldosteronspiegels im Plasma führt, besteht bei bestimmten Patienten, insbesondere solchen mit Zirrhose oder dekompensierter Herzinsuffizienz, das Risiko einer Flüssigkeitsretention und einer Volumenüberlastung. Wenn diese Nebenwirkungen zu irgendeinem Zeitpunkt während der Metoclopramid-Therapie auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nebenwirkungen, insbesondere solche, die das Nervensystem betreffen, können nach Beendigung der Anwendung von reglan® auftreten. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten kann es nach dem Absetzen von reglan® zu einer Wartezeit kommen, die Schwindel, Nervosität und/oder Kopfschmerzen umfassen kann.

Informationen für Patienten

Die Anwendung von reglan® wird nur Erwachsenen empfohlen. Metoclopramid kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung gefährlicher Aufgaben wie das Bedienen von Maschinen oder das Führen eines Kraftfahrzeugs erforderlich sind. Der ambulante Patient sollte entsprechend gewarnt werden.

Für zusätzliche Informationen sollten die Patienten angewiesen werden, den Medikationsleitfaden für reglan®-Tabletten zu lesen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine 77-wöchige Studie wurde an Ratten mit oralen Dosen bis zum etwa 40-Fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen durchgeführt. Metoclopramid erhöht die Prolaktinspiegel und die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekulturexperimente weisen darauf hin, dass ungefähr ein Drittel der menschlichen Brustkrebserkrankungen in vitro Prolaktin-abhängig sind, ein Faktor von potenzieller Bedeutung, wenn die Verschreibung von Metoclopramid bei einer Patientin mit zuvor festgestelltem Brustkrebs in Erwägung gezogen wird. Obwohl Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz im Zusammenhang mit Prolaktin-erhöhenden Arzneimitteln berichtet wurden, ist die klinische Bedeutung erhöhter Serum-Prolaktin-Spiegel bei den meisten Patienten unbekannt. Bei Nagetieren wurde nach chronischer Verabreichung von Prolaktin-stimulierenden Neuroleptika und Metoclopramid eine Zunahme von Mamma-Neoplasmen festgestellt. Weder klinische Studien noch bisher durchgeführte epidemiologische Studien haben jedoch einen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Medikamente und der Mamma-Tumorentstehung gezeigt; die verfügbaren Beweise sind zu begrenzt, um zu diesem Zeitpunkt schlüssig zu sein.

Ein mit Metoclopramid durchgeführter Ames-Mutagenitätstest war negativ.

Schwangerschaftskategorie B

Reproduktionsstudien, die an Ratten, Mäusen und Kaninchen auf IV-, IM-, SC- und oralem Weg mit maximalen Konzentrationen im Bereich des 12- bis 250-fachen der Humandosis durchgeführt wurden, haben keine Beeinträchtigung der Fertilität oder signifikante Schädigung des Fötus durch Metoclopramid gezeigt. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren. Da Reproduktionsstudien an Tieren die menschliche Reaktion nicht immer vorhersagen, sollte dieses Medikament während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Stillende Mutter

Metoclopramid wird in die Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Metoclopramid einer stillenden Mutter verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen (siehe ÜBERDOSIS ).

Bei der Verabreichung von Metoclopramid an Neugeborene ist Vorsicht geboten, da eine verlängerte Clearance zu übermäßigen Serumkonzentrationen führen kann (s KLINISCHE PHARMAKOLOGIE - Pharmakokinetik ). Darüber hinaus haben Neugeborene reduzierte NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Spiegel, die in Kombination mit den oben genannten pharmakokinetischen Faktoren Neugeborene anfälliger für Methämoglobinämie machen (siehe ÜBERDOSIS ).

Das Sicherheitsprofil von Metoclopramid bei Erwachsenen kann nicht auf pädiatrische Patienten extrapoliert werden. Dystonien und andere extrapyramidale Reaktionen im Zusammenhang mit Metoclopramid treten bei Kindern und Jugendlichen häufiger auf als bei Erwachsenen. (Sehen WARNUNGEN und NEBENWIRKUNGEN - Extrapyramidale Reaktionen. )

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit reglan® schlossen keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren ein, um festzustellen, ob ältere Probanden anders reagieren als jüngere Probanden.

Das Risiko, Parkinson-ähnliche Nebenwirkungen zu entwickeln, steigt mit steigender Dosis. Geriatrische Patienten sollten die niedrigste wirksame Dosis von reglan® erhalten. Wenn sich bei einem geriatrischen Patienten, der Reglan® erhält, parkinsonähnliche Symptome entwickeln, sollte Reglan® im Allgemeinen abgesetzt werden, bevor mit der Behandlung mit spezifischen Antiparkinsonmitteln begonnen wird (siehe WARNUNGEN und DOSIERUNG UND ANWENDUNG – Zur Linderung von symptomatischem gastroösophagealem Reflux ).

Ältere Menschen haben möglicherweise ein höheres Risiko für Spätdyskinesien (vgl WARNUNGEN – Tardive Dyskinesie ).

Sedierung wurde bei reglan®-Anwendern berichtet. Sedierung kann bei älteren Menschen zu Verwirrung führen und sich als Übersedierung manifestieren (vgl KLINISCHE PHARMAKOLOGIE , VORSICHTSMASSNAHMEN – Informationen für Patienten und NEBENWIRKUNGEN – Auswirkungen auf das ZNS ).

Es ist bekannt, dass Reglan® im Wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG – Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ).

Aus diesen Gründen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, um die größere Häufigkeit von eingeschränkter Nierenfunktion, Begleiterkrankungen oder anderer medikamentöser Therapie bei älteren Patienten widerzuspiegeln (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG – Zur Linderung von symptomatischem gastroösophagealem Reflux und zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ).

Andere spezielle Populationen

Patienten mit NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Mangel haben ein erhöhtes Risiko, eine Methämoglobinämie und/oder Sulfhämoglobinämie zu entwickeln, wenn Metoclopramid verabreicht wird. Bei Patienten mit G6PD-Mangel, bei denen eine Metoclopramid-induzierte Methämoglobinämie auftritt, wird eine Behandlung mit Methylenblau nicht empfohlen (s ÜBERDOSIS ).

ÜBERDOSIS

Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit, Orientierungslosigkeit und extrapyramidale Reaktionen sein. Anticholinergika oder Antiparkinson-Medikamente oder Antihistaminika mit anticholinergen Eigenschaften können bei der Kontrolle der extrapyramidalen Reaktionen hilfreich sein. Die Symptome sind selbstlimitierend und verschwinden in der Regel innerhalb von 24 Stunden.

Bei der Hämodialyse wird relativ wenig Metoclopramid entfernt, wahrscheinlich wegen der geringen Menge des Medikaments im Blut im Vergleich zum Gewebe. In ähnlicher Weise entfernt eine kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse keine signifikanten Arzneimittelmengen. Es ist unwahrscheinlich, dass die Dosierung angepasst werden muss, um Verluste durch die Dialyse auszugleichen. Die Dialyse ist wahrscheinlich keine wirksame Methode zur Entfernung des Arzneimittels in Überdosierungssituationen.

Bei der Anwendung von Metoclopramid-Lösung zum Einnehmen wurde bei Säuglingen und Kindern über eine unbeabsichtigte Überdosierung aufgrund einer Fehlanwendung berichtet. Obwohl die Berichte im Zusammenhang mit diesen Überdosierungen kein einheitliches Muster aufwiesen, umfassten die Ereignisse Krampfanfälle, extrapyramidale Reaktionen und Lethargie.

Methämoglobinämie ist bei Frühgeborenen und Neugeborenen aufgetreten, denen Metoclopramid-Überdosierungen (1 bis 4 mg/kg/Tag oral, intramuskulär oder intravenös für 1 bis 3 oder mehr Tage) verabreicht wurden. Methämoglobinämie kann durch die intravenöse Verabreichung von Methylenblau rückgängig gemacht werden. Methylenblau kann jedoch bei Patienten mit G6PD-Mangel eine hämolytische Anämie verursachen, die tödlich sein kann (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Andere spezielle Populationen ).

KONTRAINDIKATIONEN

Metoclopramid sollte nicht angewendet werden, wenn die Stimulierung der gastrointestinalen Motilität gefährlich sein könnte, z. B. bei gastrointestinaler Blutung, mechanischer Obstruktion oder Perforation.

Metoclopramid ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert, da das Medikament eine hypertensive Krise verursachen kann, wahrscheinlich aufgrund der Freisetzung von Katecholaminen aus dem Tumor. Solche hypertensiven Krisen können durch Phentolamin kontrolliert werden.

Metoclopramid ist bei Patienten mit bekannter Empfindlichkeit oder Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel kontraindiziert. Metoclopramid sollte nicht bei Epileptikern oder Patienten angewendet werden, die andere Arzneimittel erhalten, die wahrscheinlich extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, da die Häufigkeit und Schwere von Krampfanfällen oder extrapyramidalen Reaktionen erhöht sein können.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Metoclopramid stimuliert die Motilität des oberen Gastrointestinaltrakts, ohne Magen-, Gallen- oder Pankreassekrete zu stimulieren. Seine Wirkungsweise ist unklar. Es scheint Gewebe für die Wirkung von Acetylcholin zu sensibilisieren. Die Wirkung von Metoclopramid auf die Motilität hängt nicht von einer intakten vagalen Innervation ab, kann aber durch Anticholinergika aufgehoben werden.

Metoclopramid erhöht den Tonus und die Amplitude von Magenkontraktionen (insbesondere Antrum), entspannt den Pylorussphinkter und den Bulbus duodeni und erhöht die Peristaltik des Duodenums und Jejunums, was zu einer beschleunigten Magenentleerung und Darmpassage führt. Es erhöht den Ruhetonus des unteren Ösophagussphinkters. Es hat, wenn überhaupt, nur geringe Auswirkungen auf die Beweglichkeit des Dickdarms oder der Gallenblase.

Bei Patienten mit gastroösophagealem Reflux und niedrigem LESP (lower esophageal sphincter pressure) führen orale Einzeldosen von Metoclopramid zu einem dosisabhängigen Anstieg des LESP. Die Wirkung beginnt bei etwa 5 mg und nimmt über 20 mg (die größte getestete Dosis) zu. Der LESP-Anstieg dauert bei einer Dosis von 5 mg etwa 45 Minuten und bei einer Dosis von 20 mg zwischen 2 und 3 Stunden. Bei oralen Einzeldosen von 10 mg wurde eine beschleunigte Magenentleerung beobachtet.

Die antiemetischen Eigenschaften von Metoclopramid scheinen auf seinen Antagonismus gegenüber zentralen und peripheren Dopaminrezeptoren zurückzuführen zu sein. Dopamin verursacht Übelkeit und Erbrechen durch Stimulierung der medullären Chemorezeptor-Triggerzone (CTZ), und Metoclopramid blockiert die Stimulierung der CTZ durch Wirkstoffe wie Ldopa oder Apomorphin, von denen bekannt ist, dass sie den Dopaminspiegel erhöhen oder dopaminähnliche Wirkungen besitzen. Metoclopramid hebt auch die durch Apomorphin verursachte Verlangsamung der Magenentleerung auf.

Wie die Phenothiazine und verwandte Arzneimittel, die auch Dopaminantagonisten sind, bewirkt Metoclopramid eine Sedierung und kann extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, obwohl diese vergleichsweise selten sind (siehe WARNUNGEN ). Metoclopramid hemmt die zentralen und peripheren Wirkungen von Apomorphin, induziert die Freisetzung von Prolaktin und verursacht einen vorübergehenden Anstieg der zirkulierenden Aldosteronspiegel, was mit einer vorübergehenden Flüssigkeitsretention einhergehen kann.

Die pharmakologische Wirkung von Metoclopramid setzt 1 bis 3 Minuten nach intravenöser Gabe, 10 bis 15 Minuten nach intramuskulärer Verabreichung und 30 bis 60 Minuten nach oraler Gabe ein; Die pharmakologischen Wirkungen halten 1 bis 2 Stunden an.

Pharmakokinetik

Metoclopramid wird schnell und gut resorbiert. Bezogen auf eine intravenöse Dosis von 20 mg beträgt die absolute orale Bioverfügbarkeit von Metoclopramid 80 % ± 15,5 %, wie in einer Crossover-Studie mit 18 Probanden gezeigt wurde. Maximale Plasmakonzentrationen treten etwa 1 bis 2 Stunden nach einer oralen Einzeldosis auf. Eine ähnliche Zeit bis zum Peak wird nach Einzeldosen im Steady State beobachtet.

In einer Einzeldosisstudie mit 12 Probanden nahm die Fläche unter der Arzneimittelkonzentrations-Zeit-Kurve mit Dosen von 20 bis 100 mg linear zu. Spitzenkonzentrationen steigen linear mit der Dosis; die Zeit bis zur Spitzenkonzentration bleibt gleich; Ganzkörperabstand ist unverändert; und die Eliminationsrate bleibt gleich. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit bei Personen mit normaler Nierenfunktion beträgt 5 bis 6 Stunden. Lineare kinetische Prozesse beschreiben die Resorption und Elimination von Metoclopramid angemessen.

Etwa 85 % der Radioaktivität einer oral verabreichten Dosis erscheinen innerhalb von 72 Stunden im Urin. Von den 85 %, die im Urin ausgeschieden werden, liegt etwa die Hälfte als freies oder konjugiertes Metoclopramid vor.

Das Medikament wird nicht stark an Plasmaproteine gebunden (ca. 30 %). Das Verteilungsvolumen im ganzen Körper ist hoch (ca. 3,5 l/kg), was auf eine ausgedehnte Verteilung des Arzneimittels im Gewebe hindeutet.

Eine eingeschränkte Nierenfunktion beeinflusst die Clearance von Metoclopramid. In einer Studie mit Patienten mit unterschiedlich stark eingeschränkter Nierenfunktion korrelierte eine Verringerung der Kreatinin-Clearance mit einer Verringerung der Plasma-Clearance, renalen Clearance, nicht-renalen Clearance und einer Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit. Die Kinetik von Metoclopramid bei Vorliegen einer Nierenfunktionsstörung blieb jedoch linear. Die Verringerung der Clearance als Folge einer Nierenfunktionsstörung legt nahe, dass die Erhaltungsdosis nach unten angepasst werden sollte, um eine Akkumulation des Arzneimittels zu vermeiden.

Pharmakokinetische Daten für Erwachsene

Bei pädiatrischen Patienten ist die Pharmakodynamik von Metoclopramid nach oraler und intravenöser Gabe sehr unterschiedlich, und es wurde kein Zusammenhang zwischen Konzentration und Wirkung hergestellt.

Es liegen keine ausreichenden zuverlässigen Daten vor, um festzustellen, ob die Pharmakokinetik von Metoclopramid bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen ähnlich ist. Obwohl es keine ausreichenden Daten gibt, die die Wirksamkeit von Metoclopramid bei pädiatrischen Patienten mit symptomatischem gastroösophagealem Reflux (GER) oder Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Krebs-Chemotherapie belegen, wurde seine Pharmakokinetik bei diesen Patientenpopulationen untersucht.

In einer offenen Studie erhielten sechs pädiatrische Patienten (Altersbereich 3,5 Wochen bis 5,4 Monate) mit GER 10 Dosen Metoclopramid 0,15 mg/kg Lösung zum Einnehmen alle 6 Stunden. Die mittlere maximale Plasmakonzentration von Metoclopramid war nach der zehnten Dosis 2-mal höher (56,8 μg/l) als nach der ersten Dosis (29 μg/l), was auf eine Wirkstoffakkumulation bei wiederholter Gabe hindeutet. Nach der zehnten Dosis waren die mittlere Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration (2,2 h), die Halbwertszeit (4,1 h), die Clearance (0,67 l/h/kg) und das Verteilungsvolumen (4,4 l/kg) von Metoclopramid ähnlich diejenigen, die nach der ersten Dosis beobachtet wurden. Beim jüngsten Patienten (Alter 3,5 Wochen) war die Halbwertszeit von Metoclopramid nach der ersten und der zehnten Dosis (23,1 bzw. 10,3 Stunden) aufgrund der verringerten Clearance im Vergleich zu anderen Säuglingen signifikant länger. Dies kann auf unreife Leber- und Nierensysteme bei der Geburt zurückgeführt werden.

pädiatrische Krebspatienten, die eine Chemotherapie erhielten (Durchschnittsalter 11,7 Jahre; Bereich 7 bis 14 Jahre), wurden intravenöse Einzeldosen von Metoclopramid 0,22 bis 0,46 mg/kg (Mittelwert 0,35 mg/kg) zur Prophylaxe zytotoxischer induziertes Erbrechen. Die zum Zeitpunkt Null extrapolierten Plasmakonzentrationen von Metoclopramid lagen im Bereich von 65 bis 395 μg/l (Mittelwert 152 μg/l). Die mittlere Eliminationshalbwertszeit, Clearance und das Verteilungsvolumen von Metoclopramid betrugen 4,4 h (Bereich 1,7 bis 8,3 h), 0,56 l/h/kg (Bereich 0,12 bis 1,20 l/h/kg) und 3,0 l/ kg (Bereich 1,0 bis 4,8 l/kg).

In einer anderen Studie erhielten neun pädiatrische Krebspatienten (Altersgruppe 1 bis 9 Jahre) 4 bis 5 intravenöse Infusionen (über 30 Minuten) von Metoclopramid in einer Dosis von 2 mg/kg, um das Erbrechen zu kontrollieren. Nach der letzten Dosis lagen die maximalen Serumkonzentrationen von Metoclopramid zwischen 1060 und 5680 μg/l. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit, Clearance und das Verteilungsvolumen von Metoclopramid betrugen 4,5 h (Bereich 2,0 bis 12,5 h), 0,37 l/h/kg (Bereich 0,10 bis 1,24 l/h/kg) und 1,93 l/ kg (Bereich 0,95 bis 5,50 L/kg).

INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN

REGLAN (REG-lan) (Metoclopramid-Tabletten) Tabletten

Lesen Sie den mit REGLAN gelieferten Medikationsleitfaden, bevor Sie mit der Einnahme beginnen und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Möglicherweise gibt es neue Informationen. Wenn Sie ein anderes Produkt einnehmen, das Metoclopramid enthält (z. B. REGLAN 10 mg Injektionslösung, REGLAN ODT oder Metoclopramid-Lösung zum Einnehmen), sollten Sie die mit diesem Produkt gelieferte Medikationsanleitung lesen. Einige der Informationen können abweichen. Dieser Medikationsleitfaden ersetzt nicht das Gespräch mit Ihrem Arzt über Ihren Gesundheitszustand oder Ihre Behandlung.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über REGLAN wissen sollte?

REGLAN kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Tardive Dyskinesie (abnorme Muskelbewegungen). Diese Bewegungen finden hauptsächlich in den Gesichtsmuskeln statt. Sie können diese Bewegungen nicht kontrollieren. Sie verschwinden möglicherweise auch nach dem Absetzen von REGLAN nicht. Es gibt keine Behandlung für tardive Dyskinesie, aber die Symptome können mit der Zeit nachlassen oder verschwinden, nachdem Sie die Einnahme von REGLAN beendet haben.

Ihre Chancen, tardive Dyskinesie zu bekommen, steigen:

Ihr Arzt kann nicht wissen, ob Sie Spätdyskinesien bekommen, wenn Sie REGLAN einnehmen.

Rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie Bewegungen bekommen, die Sie nicht stoppen oder kontrollieren können, wie zum Beispiel:

Siehe Abschnitt „Welche Nebenwirkungen kann REGLAN 10 mg haben?“ für weitere Informationen zu Nebenwirkungen.

Was ist REGLAN 10mg?

REGLAN 10 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das verwendet wird:

Es ist nicht bekannt, ob REGLAN sicher ist und bei Kindern wirkt.

Wer sollte REGLAN 10mg nicht einnehmen?

Nehmen Sie REGLAN nicht ein, wenn Sie:

Was sollte ich meinem Arzt vor der Einnahme von REGLAN mitteilen?

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Ihre Erkrankungen, einschließlich, wenn Sie Folgendes haben:

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Arzneimittel, die Sie einnehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger und nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel, Vitamine und pflanzlicher Nahrungsergänzungsmittel. REGLAN und einige andere Arzneimittel können miteinander interagieren und möglicherweise nicht so gut wirken oder mögliche Nebenwirkungen verursachen. Beginnen Sie keine neuen Arzneimittel, während Sie REGLAN 10 mg einnehmen, bis Sie mit Ihrem Arzt gesprochen haben.

Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie Folgendes einnehmen:

Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Ihr Arzneimittel zu den oben aufgeführten gehört, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Informieren Sie sich über die Medikamente, die Sie einnehmen. Führen Sie eine Liste darüber und zeigen Sie diese Ihrem Arzt und Apotheker, wenn Sie ein neues Arzneimittel erhalten.

Wie soll ich REGLAN einnehmen?

Was sollte ich während der Einnahme von REGLAN vermeiden?

Welche Nebenwirkungen kann REGLAN haben?

Reglan kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Rufen Sie Ihren Arzt an und holen Sie sich sofort medizinische Hilfe, wenn Sie:

Häufige Nebenwirkungen von Reglan 10 mg sind:

Sie können mehr Nebenwirkungen haben, je länger Sie REGLAN einnehmen und je mehr REGLAN Sie einnehmen.

Auch nach dem Absetzen von REGLAN können Nebenwirkungen auftreten. Sie können Symptome nach dem Absetzen (Entzug) von REGLAN 10 mg haben, wie Kopfschmerzen, Schwindel oder Nervosität.

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Nebenwirkungen, die Sie stören oder die nicht verschwinden. Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von REGLAN.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

Wie ist REGLAN aufzubewahren?

Bewahren Sie REGLAN 10 mg und alle Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.

Allgemeine Informationen zu REGLAN

Medikamente werden manchmal für andere als die in einem Medikationsleitfaden aufgeführten Zwecke verschrieben. Verwenden Sie REGLAN nicht für einen Zustand, für den es nicht verschrieben wurde. Geben Sie REGLAN 10 mg nicht an andere Personen, selbst wenn diese die gleichen Symptome wie Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Dieser Arzneimittelratgeber fasst die wichtigsten Informationen zu REGLAN zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Sie können Ihren Arzt oder Apotheker um Informationen zu REGLAN 10 mg bitten, die für Angehörige der Gesundheitsberufe bestimmt sind. Weitere Informationen finden Sie unter www.anipharmaceuticals.com oder rufen Sie gebührenfrei unter 1-800-308-6755 an.

Welche Inhaltsstoffe enthält REGLAN?

Wirkstoff: Metoclopramid

Inaktive Zutaten :

REGLAN 10 mg Tabletten: Magnesiumstearat, Mannit, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure

REGLAN 5 mg Tabletten: Maisstärke, D&C Gelb 10 Aluminiumlack, FD&C Blau 1 Aluminiumlack, Lactose, mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxid, Stearinsäure