Loxitane 10mg, 25mg Loxapine Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Loxitane 25 mg und wie wird es angewendet?

Loxitane 25 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Symptome von Schizophrenie. Loxitane 25 mg kann allein oder zusammen mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Loxitane gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Antipsychotika der 1. Generation bezeichnet werden.

Es ist nicht bekannt, ob Loxitane bei Kindern sicher und wirksam ist.

Welche Nebenwirkungen kann Loxitan haben?

Loxitane kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Loxitane gehören:

Teilen Sie dem Arzt mit, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Loxitane. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

LOXITANE, Loxapin, eine Dibenzoxazepin-Verbindung, stellt eine Unterklasse von trizyklischen Antipsychotika dar, die sich chemisch von Thioxanthene, Butyrophenone und Phenothiazine unterscheiden. Chemisch ist es 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepin. Es liegt als Succinatsalz vor.

Jede Kapsel zur oralen Verabreichung enthält Loxapin-Succinat USP 6,8, 13,6, 34,0 oder 68,1 mg entsprechend 5, 10, 25 bzw. 50 mg Loxapin-Base. Es enthält auch die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Gelatine, Siliziumdioxid, NF, Natriumlaurylsulfat, NF, wasserfreie Lactose, D & C Yellow 10, FD & C Blue 1, Polacrilin-Kalium, Magnesiumstearat, Talk und Titandioxid. Zusätzlich enthält die 5-mg-Kapsel D & C Red 33, die 10-mg-Kapsel enthält D & C Red 28 und D & C Red 33 und die 25-mg-Kapsel enthält FD & C Yellow 6.

INDIKATIONEN

LOXITANE 10 mg ist zur Behandlung von Schizophrenie indiziert. Die Wirksamkeit von LOXITANE bei Schizophrenie wurde in klinischen Studien nachgewiesen, in die neu hospitalisierte und chronisch hospitalisierte akut erkrankte schizophrene Patienten aufgenommen wurden.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

LOXITANE wird üblicherweise in aufgeteilten Dosen zwei- bis viermal täglich verabreicht. Die Tagesdosis (in Bezug auf Basenäquivalente) sollte an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden, die anhand der Schwere der Symptome und des Ansprechens auf Antipsychotika in der Vorgeschichte beurteilt werden.

Mündliche Verabreichung

Eine Anfangsdosis von 10 mg zweimal täglich wird empfohlen, obwohl bei schwer gestörten Patienten eine Anfangsdosis von bis zu insgesamt 50 mg täglich wünschenswert sein kann. Die Dosis sollte dann innerhalb der ersten sieben bis zehn Tage ziemlich schnell erhöht werden, bis eine wirksame Kontrolle der Symptome der Schizoprenie erreicht ist. Der übliche Therapie- und Erhaltungsbereich beträgt 60 mg bis 100 mg täglich. Wie bei anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Schizoprenie sprechen jedoch einige Patienten auf eine niedrigere Dosierung an und andere benötigen eine höhere Dosierung, um einen optimalen Nutzen zu erzielen. Eine Tagesdosis von mehr als 250 mg wird nicht empfohlen.

Erhaltungstherapie

Für die Erhaltungstherapie sollte die Dosierung auf das niedrigste Niveau reduziert werden, das mit der Symptomkontrolle vereinbar ist; Viele Patienten wurden zufriedenstellend bei Dosierungen im Bereich von 20 bis 60 mg täglich gehalten.

WIE GELIEFERT

LOXITANE®, Loxapin-Succinat-Kapseln, sind in folgenden Stärken erhältlich:

Loxapin-Succinat USP 6,8 mg entspricht 5 mg Loxapin, undurchsichtige, dunkelgrüne Hartkapseln mit dem Aufdruck „Logo“ über „WATSON“ auf der einen Hälfte und „LOXITANE“ über „5 mg“ auf der anderen Hälfte, werden wie folgt geliefert:

NDC 52544-494-01 - Flasche mit 100er NDC 52544-494-10 - Flasche mit 1000er

Loxapin-Succinat USP 13,6 mg entsprechend 10 mg Loxapin, Hartschale, undurchsichtig, mit gelbem Unterteil und dunkelgrünem Oberteil, auf der einen Hälfte mit „Logo“ über „WATSON“ und auf der anderen mit „LOXITANE“ über „10 mg“ bedruckt, werden wie folgt geliefert:

NDC 52544-495-01 - Flasche mit 100er NDC 52544-495-10 - Flasche mit 1000er

Loxapin-Succinat USP 34,0 mg entspricht 25 mg Loxapin, Hartschale, undurchsichtig, mit hellgrünem Unterteil und dunkelgrünem Oberteil, auf der einen Hälfte mit „Logo“ über „WATSON“ und auf der anderen mit „LOXITANE“ über „25 mg“ bedruckt folgendermaßen:

NDC 52544-496-01 - Flasche mit 100er NDC 52544-496-10 - Flasche mit 1000er

Loxapin-Succinat USP 68,1 mg entsprechend 50 mg Loxapin, Hartschale, undurchsichtig, mit blauem Unterteil und dunkelgrünem Oberteil, auf der einen Hälfte mit „Logo“ über „WATSON“ und auf der anderen mit „LOXITANE“ über „50 mg“ bedruckt, werden wie folgt geliefert :

NDC 52544-497-01 - Flasche mit 100er NDC 52544-497-10 - Flasche mit 1000er

Bei 20°-25°C (68°-77°F) lagern. [sehen USP kontrollierte Raumtemperatur ]. In einem dichten, kindersicheren Behälter abgeben.

Hergestellt von: Watson Pharma Private Limited, Verna, Salcette Goa 403 722 INDIEN. Vertrieb durch: Watson Pharma, Inc. Corona, CA 92880 USA

NEBENWIRKUNGEN

ZNS-Effekte

Manifestationen von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, abgesehen von extrapyramidalen Wirkungen, wurden selten beobachtet. Schläfrigkeit, normalerweise leicht, kann zu Beginn der Therapie oder bei Dosiserhöhung auftreten. Sie lässt normalerweise bei fortgesetzter LOXITANE-Therapie nach. Das Auftreten von Sedierung war geringer als bei bestimmten aliphatischen Phenothiazinen und etwas häufiger als bei Piperazin-Phenothiazinen. Schwindel, Ohnmacht, taumelnder Gang, schlurfender Gang, Muskelzuckungen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Erregung, Anspannung, Krampfanfälle, Akinesie, undeutliche Sprache, Taubheitsgefühl und Verwirrtheitszustände wurden berichtet. Malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) wurde berichtet (vgl WARNUNGEN ).

Extrapyramidale Symptome - Während der Verabreichung von LOXITANE wurde häufig über neuromuskuläre (extrapyramidale) Reaktionen berichtet, die in den ersten Tagen der Behandlung auftraten. Bei den meisten Patienten waren diese Reaktionen mit parkinsonähnlichen Symptomen wie Zittern, Steifheit, übermäßigem Speicheln und maskiertem Gesicht verbunden. Auch Akathisie (motorische Unruhe) wurde relativ häufig berichtet. Diese Symptome sind normalerweise nicht schwerwiegend und können durch Verringerung der LOXITANE-Dosis oder durch Verabreichung von Antiparkinson-Medikamenten in der üblichen Dosierung kontrolliert werden.

Dystonie - Klasseneffekt

Bei empfindlichen Personen können in den ersten Tagen der Behandlung Symptome einer Dystonie, verlängerte abnorme Kontraktionen von Muskelgruppen, auftreten. Zu den dystonischen Symptomen gehören: Krämpfe der Nackenmuskulatur, die sich manchmal zu einem Engegefühl im Hals entwickeln, Schluckbeschwerden, Atembeschwerden und/oder Heraustreten der Zunge. Während diese Symptome bei niedrigen Dosen auftreten können, treten sie häufiger und mit größerer Schwere bei hochpotenten und höheren Dosen von Antipsychotika der ersten Generation auf. Ein erhöhtes Risiko einer akuten Dystonie wird bei Männern und jüngeren Altersgruppen beobachtet.

Anhaltende Spätdyskinesie - Wie bei allen Antipsychotika kann tardive Dyskinesie bei einigen Patienten unter Langzeittherapie oder nach Absetzen der Arzneimitteltherapie auftreten. Das Risiko scheint bei älteren Patienten unter Hochdosistherapie größer zu sein, insbesondere bei Frauen. Die Symptome sind anhaltend und scheinen bei einigen Patienten irreversibel zu sein. Das Syndrom ist gekennzeichnet durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers (z. B. Vorstehen der Zunge, Aufblähen der Wangen, Verziehen des Mundes, Kaubewegungen). Manchmal können diese von unwillkürlichen Bewegungen der Extremitäten begleitet sein.

Es gibt keine bekannte wirksame Behandlung für tardive Dyskinesie; Antiparkinsonmittel lindern die Symptome dieses Syndroms normalerweise nicht. Es wird empfohlen, alle Antipsychotika abzusetzen, wenn diese Symptome auftreten. Sollte es notwendig sein, die Behandlung wieder aufzunehmen, die Dosis des Wirkstoffs zu erhöhen oder auf ein anderes Antipsychotikum umzustellen, kann das Syndrom maskiert werden. Es wurde vermutet, dass feine wurmartige Bewegungen der Zunge ein frühes Anzeichen des Syndroms sein können und dass sich das Syndrom möglicherweise nicht entwickelt, wenn die Medikation zu diesem Zeitpunkt abgesetzt wird.

Kardiovaskuläre Wirkungen

Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Benommenheit und Synkope wurden berichtet.

Es wurde über einige Fälle von EKG-Veränderungen berichtet, die denen ähneln, die bei Phenothiazinen beobachtet wurden. Es ist nicht bekannt, ob diese mit der Verabreichung von LOXITANE 10 mg zusammenhängen.

Hämatologisch

Selten Agranulozytose, Thrombozytopenie, Leukopenie.

Haut

Im Zusammenhang mit Loxapin wurde über Dermatitis, Ödeme (Schwellungen im Gesicht), Pruritus, Hautausschlag, Alopezie und Seborrhoe berichtet.

Anticholinerge Wirkungen

Mundtrockenheit, verstopfte Nase, Verstopfung, verschwommenes Sehen, Harnverhalt und paralytischer Ileus sind aufgetreten.

Magen-Darm

Bei einigen Patienten wurde über Übelkeit und Erbrechen berichtet. Hepatozelluläre Schädigungen (dh SGOT/SGPT-Erhöhungen) wurden im Zusammenhang mit der Verabreichung von Loxapin berichtet und selten Gelbsucht und/oder Hepatitis, die fraglich mit der Behandlung mit LOXITANE 25 mg in Zusammenhang stehen.

Andere Nebenwirkungen

Bei einigen Patienten wurde über Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Dyspnoe, Ptosis, Hyperpyrexie, Gesichtsrötung, Kopfschmerzen, Parästhesien und Polydipsie berichtet. Selten wurde über Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und unregelmäßige Menstruation unklarer Ätiologie berichtet.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Es gab seltene Berichte über signifikante Atemdepression, Stupor und/oder Hypotonie bei gleichzeitiger Anwendung von Loxapin und Lorazapam.

Das Risiko der Anwendung von Loxapin in Kombination mit ZNS-aktiven Arzneimitteln wurde nicht systematisch bewertet. Daher ist Vorsicht geboten, wenn die gleichzeitige Verabreichung von Loxapin und ZNS-aktiven Arzneimitteln erforderlich ist.

WARNUNGEN

Erhöhte Sterblichkeit bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose

Ältere Patienten mit demenzbedingter Psychose, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben ein erhöhtes Sterberisiko. LOXITANE 25 mg ist nicht für die Behandlung von Patienten mit demenzbedingter Psychose zugelassen (siehe UMKÄSTENER WARNHINWEIS).

Tardive Dyskinesie

Spätdyskinesie, ein Syndrom, das aus potenziell irreversiblen, unwillkürlichen, dyskinetischen Bewegungen besteht, kann sich bei Patienten entwickeln, die mit Antipsychotika behandelt werden. Obwohl die Prävalenz des Syndroms bei älteren Menschen, insbesondere bei älteren Frauen, am höchsten zu sein scheint, ist es unmöglich, sich auf Prävalenzschätzungen zu verlassen, um zu Beginn einer antipsychotischen Behandlung vorherzusagen, welche Patienten wahrscheinlich das Syndrom entwickeln werden. Ob Antipsychotika sich in ihrem Potenzial unterscheiden, tardive Dyskinesie zu verursachen, ist nicht bekannt. Es wird angenommen, dass sowohl das Risiko, das Syndrom zu entwickeln, als auch die Wahrscheinlichkeit, dass es irreversibel wird, zunimmt, wenn die Dauer der Behandlung und die kumulative Gesamtdosis der Antipsychotika, die dem Patienten verabreicht werden, steigen. Das Syndrom kann sich jedoch, wenn auch viel seltener, nach relativ kurzen Behandlungszeiten bei niedrigen Dosen entwickeln.

Es gibt keine bekannte Behandlung für etablierte Fälle von tardiver Dyskinesie, obwohl das Syndrom teilweise oder vollständig zurückgehen kann, wenn die antipsychotische Behandlung abgesetzt wird. Die antipsychotische Behandlung selbst kann jedoch die Anzeichen und Symptome des Syndroms unterdrücken (oder teilweise unterdrücken) und dadurch möglicherweise den zugrunde liegenden Krankheitsprozess maskieren. Die Auswirkung der symptomatischen Unterdrückung auf den Langzeitverlauf des Syndroms ist unbekannt.

Angesichts dieser Überlegungen sollten Antipsychotika so verschrieben werden, dass das Auftreten von tardiven Dyskinesien am wahrscheinlichsten minimiert wird. Eine chronische antipsychotische Behandlung sollte im Allgemeinen Patienten vorbehalten bleiben, die an einer chronischen Krankheit leiden, die 1) bekanntermaßen auf Antipsychotika anspricht und 2) für die alternative, ebenso wirksame, aber möglicherweise weniger schädliche Behandlungen nicht verfügbar oder angemessen sind. Bei Patienten, die eine chronische Behandlung benötigen, sollte die niedrigste Dosis und die kürzeste Behandlungsdauer angestrebt werden, die ein zufriedenstellendes klinisches Ansprechen bewirken. Die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung sollte regelmäßig überprüft werden. Wenn bei einem Patienten unter Antipsychotika Anzeichen und Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden. Einige Patienten benötigen jedoch möglicherweise trotz des Vorhandenseins des Syndroms eine Behandlung. (Sehen NEBENWIRKUNGEN und Abschnitte PATIENTENINFORMATIONEN .)

Malignes neuroleptisches Syndrom (NMS)

In Verbindung mit Antipsychotika wurde über einen potenziell tödlichen Symptomkomplex berichtet, der manchmal als malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) bezeichnet wird. Klinische Manifestationen von NMS sind Hyperpyrexie, Muskelrigidität, veränderter Geisteszustand und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen). Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Um zu einer Diagnose zu gelangen, ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, bei denen das klinische Erscheinungsbild sowohl eine schwere medizinische Erkrankung (z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) als auch unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Zeichen und Symptome (EPS) umfasst. Weitere wichtige Erwägungen bei der Differentialdiagnose sind zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Drogenfieber und primäre Pathologie des Zentralnervensystems (ZNS).

Das Management von NMS sollte umfassen: 1) sofortiges Absetzen von Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die für eine gleichzeitige Therapie nicht unbedingt erforderlich sind, 2) intensive symptomatische Behandlung und medizinische Überwachung und 3) Behandlung aller begleitenden schwerwiegenden medizinischen Probleme, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Es gibt keine allgemeine Übereinstimmung über spezifische pharmakologische Behandlungsschemata für unkompliziertes NMS.

Wenn ein Patient nach Genesung von NMS eine antipsychotische medikamentöse Behandlung benötigt, sollte die mögliche Wiederaufnahme der medikamentösen Therapie sorgfältig erwogen werden. Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, da Rezidive von NMS berichtet wurden.

LOXITANE 25 mg kann wie andere Antipsychotika die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, insbesondere in den ersten Tagen der Therapie. Daher sollten ambulante Patienten vor Aktivitäten gewarnt werden, die Aufmerksamkeit erfordern (z. B. Bedienen von Fahrzeugen oder Maschinen) und vor dem gleichzeitigen Konsum von Alkohol und anderen ZNS-dämpfenden Mitteln.

LOXITANE 25 mg wurde nicht für die Behandlung von Verhaltenskomplikationen bei Patienten mit geistiger Behinderung untersucht und kann daher nicht empfohlen werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose

In klinischen Studien und nach Markteinführung wurden Fälle von Leukopenie/Neutropenie und Agranulozytose in zeitlichem Zusammenhang mit Antipsychotika berichtet.

Mögliche Risikofaktoren für Leukopenie/Neutropenie sind eine vorbestehende niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen (WBC) und eine arzneimittelinduzierte Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte. Bei Patienten mit vorbestehender niedriger Leukozytenzahl oder arzneimittelinduzierter Leukopenie/Neutropenie in der Vorgeschichte sollte ihr komplettes Blutbild (CBC) während der ersten Monate der Therapie häufig überwacht werden und LOXITANE 25 mg beim ersten Anzeichen eines Rückgangs der Leukozytenzahl in Abwesenheit abgesetzt werden von anderen ursächlichen Faktoren.

Patienten mit Neutropenie sollten sorgfältig auf Fieber oder andere Symptome oder Anzeichen einer Infektion überwacht und unverzüglich behandelt werden, wenn solche Symptome oder Anzeichen auftreten. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl

Allgemein

LOXITANE sollte bei Patienten mit Krampfleiden in der Anamnese mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da es die Krampfschwelle senkt. Krampfanfälle wurden bei Patienten berichtet, die LOXITANE in antipsychotischen Dosierungen erhielten, und können bei Epilepsiepatienten auch unter Beibehaltung einer routinemäßigen antikonvulsiven Arzneimitteltherapie auftreten.

LOXITANE 25 mg hat bei Tieren eine antiemetische Wirkung. Da diese Wirkung auch beim Menschen auftreten kann, kann LOXITANE Anzeichen einer Überdosierung von toxischen Arzneimitteln maskieren und Zustände wie Darmverschluss und Hirntumor verschleiern.

LOXITANE 10 mg sollte bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

Erhöhte Pulsfrequenzen wurden bei der Mehrzahl der Patienten berichtet, die antipsychotische Dosen erhielten; Es wurde über vorübergehende Hypotonie berichtet. Bei Vorliegen einer schweren Hypotonie, die eine Vasopressortherapie erfordert, können die bevorzugten Medikamente Norepinephrin oder Angiotensin sein. Übliche Dosen von Epinephrin können aufgrund der Hemmung seiner vasopressorischen Wirkung durch LOXITANE unwirksam sein.

Die Möglichkeit einer Augentoxizität durch Loxapin kann derzeit nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte sorgfältig auf pigmentäre Retinopathie und linsenförmige Pigmentierung geachtet werden, da diese bei einigen Patienten beobachtet wurden, die bestimmte andere Antipsychotika über einen längeren Zeitraum erhielten.

Wegen möglicher anticholinerger Wirkung sollte das Medikament bei Patienten mit Glaukom oder Neigung zu Harnverhalt mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei gleichzeitiger Verabreichung von Antiparkinson-Medikamenten vom Typ der Anticholinergika.

Bisherige Erfahrungen weisen auf die Möglichkeit einer etwas höheren Inzidenz von extrapyramidalen Wirkungen nach intramuskulärer Verabreichung hin, als normalerweise bei oralen Formulierungen erwartet wird. Der Anstieg kann auf höhere Plasmaspiegel nach intramuskulärer Injektion zurückzuführen sein.

Antipsychotika erhöhen den Prolaktinspiegel; die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekulturexperimente weisen darauf hin, dass ungefähr ein Drittel der menschlichen Brustkrebserkrankungen in vitro Prolaktin-abhängig sind, ein Faktor von potenzieller Bedeutung, wenn die Verschreibung dieser Arzneimittel bei einer Patientin mit einem zuvor festgestellten Brustkrebs in Erwägung gezogen wird. Obwohl über Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz berichtet wurde, ist die klinische Bedeutung erhöhter Prolaktinspiegel im Serum bei den meisten Patienten unbekannt. Bei Nagetieren wurde nach chronischer Verabreichung von Antipsychotika eine Zunahme von Mamma-Neoplasmen festgestellt. Weder klinische Studien noch bisher durchgeführte epidemiologische Studien haben jedoch einen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Medikamente und der Mamma-Tumorentstehung gezeigt; Die verfügbaren Beweise gelten als zu begrenzt, um zum jetzigen Zeitpunkt schlüssig zu sein.

Schwangerschaft

Nicht teratogene Wirkungen

Neugeborene, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft antipsychotischen Arzneimitteln ausgesetzt waren, haben ein erhöhtes Risiko für extrapyramidale und/oder Entzugserscheinungen nach der Entbindung. Bei diesen Neugeborenen liegen Berichte über Agitiertheit, Hypertonie, Hypotonie, Tremor, Somnolenz, Atemnot und Essstörungen vor. Diese Komplikationen haben unterschiedliche Schweregrade; Während in einigen Fällen die Symptome selbstlimitierend waren, mussten die Neugeborenen in anderen Fällen auf der Intensivstation betreut und länger im Krankenhaus behandelt werden.

Loxapin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Die sichere Anwendung von LOXITANE 25 mg während der Schwangerschaft oder Stillzeit wurde nicht nachgewiesen; daher erfordert seine Anwendung in der Schwangerschaft, bei stillenden Müttern oder bei Frauen im gebärfähigen Alter, dass der Nutzen der Behandlung gegen die möglichen Risiken für Mutter und Kind abgewogen werden. In Studien an Ratten, Kaninchen oder Hunden wurde keine Embryotoxizität oder Teratogenität beobachtet, obwohl mit Ausnahme einer Kaninchenstudie die höchste Dosis nur das Zweifache der maximal empfohlenen Dosis beim Menschen betrug und in einigen Studien unter dieser Dosis lag. Perinatale Studien haben Anomalien der Nierenpapillen bei den Nachkommen von Ratten gezeigt, die ab der Mitte der Trächtigkeit mit Dosen von 0,6 und 1,8 mg/kg behandelt wurden, Dosen, die ungefähr der üblichen Dosis beim Menschen entsprechen, aber erheblich unter der maximal empfohlenen Dosis beim Menschen liegen.

Stillende Mutter

Das Ausmaß der Ausscheidung von LOXITANE 10 mg oder seiner Metaboliten in die Muttermilch ist nicht bekannt. Es wurde jedoch gezeigt, dass LOXITANE 25 mg und seine Metaboliten in die Milch von laktierenden Hunden gelangen. Wenn klinisch möglich, sollte die Verabreichung von LOXITANE 25 mg an stillende Frauen vermieden werden.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von LOXITANE bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen.

ÜBERDOSIS

Anzeichen und Symptome einer Überdosierung hängen von der eingenommenen Menge und der individuellen Verträglichkeit des Patienten ab. Wie von den pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels zu erwarten, können die klinischen Befunde von einer leichten Depression des ZNS und des kardiovaskulären Systems bis zu starker Hypotonie, Atemdepression und Bewusstlosigkeit reichen. Die Möglichkeit des Auftretens von extrapyramidalen Symptomen und/oder Krampfanfällen sollte berücksichtigt werden. Es wurde auch über Nierenversagen nach einer Überdosierung von Loxapin berichtet.

Die Behandlung einer Überdosierung ist im Wesentlichen symptomatisch und unterstützend. Es ist zu erwarten, dass eine frühzeitige Magenspülung und eine ausgedehnte Dialyse vorteilhaft sind. Zentral wirkende Brechmittel haben aufgrund der antiemetischen Wirkung von Loxapin möglicherweise nur eine geringe Wirkung. Außerdem sollte wegen der Möglichkeit der Aspiration von Erbrochenem Erbrechen vermieden werden. Vermeiden Sie Analeptika wie Pentylentetrazol, die Krämpfe verursachen können. Es ist zu erwarten, dass eine schwere Hypotonie auf die Verabreichung von Norepinephrin oder Phenylephrin anspricht.

Epinephrin sollte nicht verwendet werden, da seine Anwendung bei einem Patienten mit partieller adrenerger Blockade den Blutdruck weiter senken kann. Schwere extrapyramidale Reaktionen sollten mit anticholinergen Antiparkinsonmitteln oder Diphenhydraminhydrochlorid behandelt werden, und eine antikonvulsive Therapie sollte wie angezeigt eingeleitet werden. Zusätzliche Maßnahmen umfassen Sauerstoff und intravenöse Flüssigkeiten.

KONTRAINDIKATIONEN

LOXITANE ist kontraindiziert bei komatösen oder schweren medikamenteninduzierten depressiven Zuständen (Alkohol, Barbiturate, Narkotika usw.).

LOXITANE ist bei Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Dibenzoxazepinen kontraindiziert.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Pharmakodynamik

Pharmakologisch ist Loxapin ein Antipsychotikum, dessen genaue Wirkungsweise nicht geklärt ist. Allerdings wurden bei mehreren Tierarten Veränderungen im Grad der Erregbarkeit subkortikaler Hemmungsareale in Verbindung mit solchen Manifestationen der Beruhigung wie beruhigende Wirkungen und Unterdrückung aggressiven Verhaltens beobachtet. Bei normalen menschlichen Freiwilligen wurden Anzeichen einer Sedierung innerhalb von 20 bis 30 Minuten nach der Verabreichung gesehen, waren innerhalb von 1,5 bis 3 Stunden am ausgeprägtesten und hielten 12 Stunden lang an. Bei Tieren wurde ein ähnliches Timing der primären pharmakologischen Wirkungen beobachtet.

Absorption, Verteilung, Metabolismus und Ausscheidung

Die Resorption von Loxapin nach oraler oder parenteraler Verabreichung ist praktisch vollständig. Das Medikament wird schnell aus dem Plasma entfernt und im Gewebe verteilt. Tierversuche deuten auf eine anfänglich bevorzugte Verteilung in Lunge, Gehirn, Milz, Herz und Niere hin. Loxapin wird umfassend metabolisiert und hauptsächlich in den ersten 24 Stunden ausgeschieden. Metaboliten werden in Form von Konjugaten im Urin und unkonjugiert im Stuhl ausgeschieden.

INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN

Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass einige Patienten, die chronisch Antipsychotika ausgesetzt sind, tardive Dyskinesien entwickeln werden, wird empfohlen, dass alle Patienten, bei denen eine chronische Anwendung in Betracht gezogen wird, möglichst umfassend über dieses Risiko informiert werden. Die Entscheidung, Patienten und/oder ihre Erziehungsberechtigten zu informieren, muss natürlich die klinischen Umstände und die Kompetenz des Patienten, die bereitgestellten Informationen zu verstehen, berücksichtigen.