Skelaxin 400mg Metaxalone Verwendung, Nebenwirkungen, Stärke und Dosierung. Preis in Online-Apotheke. Generika medikamente rezeptfrei.

Was ist Skelaxin und wie wird es angewendet?

Skelaxin 400 mg ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Symptome von Schmerzen des Bewegungsapparates. Skelaxin 400 mg kann allein oder zusammen mit anderen Medikamenten verwendet werden.

Welche Nebenwirkungen kann Skelaxin 400 mg haben?

Skelaxin 400 mg kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich:

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie eines der oben aufgeführten Symptome haben.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Skelaxin gehören:

Teilen Sie dem Arzt mit, wenn Sie eine Nebenwirkung haben, die Sie stört oder die nicht abklingt.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Skelaxin. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt für medizinischen Rat zu Nebenwirkungen an. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

BEZEICHNUNG

SKELAXIN® (Metaxalon) ist als ovale 800-mg-Tablette mit rosafarbener Bruchkerbe erhältlich.

Metaxalon ist chemisch gesehen 5-[(3,5-Dimethylphenoxy)methyl]-2-oxazolidinon. Die Summenformel lautet C12H15NO3, was einem Molekulargewicht von 221,25 entspricht. Die Strukturformel lautet:

Metaxalon ist ein weißes bis fast weißes, geruchloses kristallines Pulver, das in Chloroform frei löslich ist, in Methanol und in 96 % Ethanol löslich ist, aber in Ether oder Wasser praktisch unlöslich ist.

Jede Tablette enthält 800 mg Metaxalon und die folgenden Hilfsstoffe: Alginsäure, Ammonium-Calcium-Alginat, B-Rose-Flüssigkeit, Maisstärke und Magnesiumstearat.

INDIKATIONEN

SKELAXIN (Metaxalon) ist als Ergänzung zu Ruhe, Physiotherapie und anderen Maßnahmen zur Linderung von Beschwerden in Verbindung mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates indiziert. Die Wirkungsweise dieses Medikaments wurde nicht eindeutig identifiziert, kann aber mit seinen beruhigenden Eigenschaften zusammenhängen. Metaxalone entspannt verspannte Skelettmuskeln beim Menschen nicht direkt.

DOSIERUNG UND ANWENDUNG

Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren beträgt drei- bis viermal täglich eine Tablette zu 800 mg.

WIE GELIEFERT

SKELAXIN (Metaxalon) ist als ovale 800-mg-Tablette mit rosafarbener Bruchkerbe mit der Prägung „8667“ auf der Bruchkerbe und „S“ auf der anderen Seite erhältlich. Erhältlich in Flaschen zu 100 ( NDC 60793-136-01) und in Flaschen zu 500 ( NDC 60793-136-05).

Bei kontrollierter Raumtemperatur zwischen 15 °C und 30 °C (59 °F und 86 °F) lagern.

SKELAXIN 400 mg ist eine eingetragene Marke von King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Vertrieb durch: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Überarbeitet: November 2015

NEBENWIRKUNGEN

Die häufigsten Reaktionen auf Metaxalon sind:

ZNS: Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und Nervosität oder „Reizbarkeit“;

Verdauungs: Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Störungen.

Andere Nebenwirkungen sind:

Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktion, Hautausschlag mit oder ohne Juckreiz;

Hämatologisch: Leukopenie; hämolytische Anämie;

Hepatobiliär: Gelbsucht.

Obwohl selten, wurden anaphylaktoide Reaktionen mit Metaxalon berichtet.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Keine Informationen bereitgestellt.

WARNUNGEN

Bei der Anwendung von Metaxalon wurde über ein potenziell lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom (SS) berichtet. Diese Berichte traten im Allgemeinen auf, wenn Metaxalon gleichzeitig mit serotonergen Arzneimitteln (wie Tramadol oder selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs)) angewendet wurde oder wenn Metaxalon in Dosen angewendet wurde, die höher als die empfohlene Dosis waren (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN und ÜBERDOSIERUNG ). Anzeichen von SS können Klonus, Agitiertheit, Diaphorese, Tremor, Hyperreflexie, Hypertonie und Temperaturerhöhung sein.

SKELAXIN 400 mg kann die Wirkung von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln verstärken.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Metaxalon sollte Patienten mit vorbestehender Leberschädigung mit großer Vorsicht verabreicht werden. Bei diesen Patienten sollten serielle Leberfunktionsstudien durchgeführt werden.

Es wurden falsch positive Benedict-Tests aufgrund einer unbekannten reduzierenden Substanz festgestellt. Ein glukosespezifischer Test differenziert die Befunde.

Die Einnahme von SKELAXIN 400 mg zusammen mit Nahrung kann die allgemeine ZNS-Depression verstärken; ältere Patienten können besonders anfällig für diese ZNS-Wirkung sein. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE : Pharmakokinetik und INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN ).

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Das kanzerogene Potenzial von Metaxalon wurde nicht bestimmt.

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien an Ratten haben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität oder eine Schädigung des Fötus durch Metaxalon ergeben. Erfahrungen nach der Markteinführung haben keine Hinweise auf eine fötale Verletzung ergeben, aber solche Erfahrungen können die Möglichkeit einer seltenen oder geringfügigen Schädigung des menschlichen Fötus nicht ausschließen. Die sichere Anwendung von Metaxalon wurde im Hinblick auf mögliche Nebenwirkungen auf die fötale Entwicklung nicht nachgewiesen. Daher sollten Metaxalon-Tabletten bei Frauen, die schwanger sind oder werden könnten, und insbesondere während der Frühschwangerschaft, nicht angewendet werden, es sei denn, nach Einschätzung des Arztes überwiegt der potenzielle Nutzen die möglichen Gefahren.

Stillende Mutter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. In der Regel sollte nicht gestillt werden, während ein Patient ein Medikament einnimmt, da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern im Alter von 12 Jahren und darunter wurden nicht nachgewiesen.

ÜBERDOSIS

Todesfälle durch absichtliche oder versehentliche Überdosierung sind mit Metaxalon aufgetreten, insbesondere in Kombination mit Antidepressiva, und es wurde mit dieser Arzneimittelklasse in Kombination mit Alkohol berichtet.

Ein Serotoninsyndrom wurde berichtet, wenn Metaxalon in Dosen angewendet wurde, die höher als die empfohlene Dosis waren (siehe WARNUNGEN ).

Bei der Bestimmung der LD50 bei Ratten und Mäusen wurden mit steigender Dosierung fortschreitende Sedierung, Hypnose und schließlich Atemversagen festgestellt. Bei Hunden konnte keine LD50 bestimmt werden, da die höheren Dosen innerhalb von 15 bis 30 Minuten eine emetische Wirkung hervorriefen.

Behandlung

Magenspülung und unterstützende Therapie. Es wird empfohlen, sich an ein regionales Giftinformationszentrum zu wenden.

KONTRAINDIKATIONEN

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Bestandteile dieses Produkts.

Bekannte Neigung zu arzneimittelinduzierter, hämolytischer oder anderer Anämie.

Signifikant eingeschränkte Nieren- oder Leberfunktion.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE

Wirkmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Metaxalon beim Menschen ist nicht bekannt, kann aber auf eine allgemeine Depression des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.

Metaxalone hat keine direkte Wirkung auf den kontraktilen Mechanismus der quergestreiften Muskulatur, der motorischen Endplatte oder der Nervenfaser.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Metaxalon wurde an gesunden erwachsenen Freiwilligen nach Gabe einer Einzeldosis von SKELAXIN 400 mg unter nüchternen und ernährten Bedingungen in Dosen von 400 mg bis 800 mg untersucht.

Absorption

Maximale Plasmakonzentrationen von Metaxalon treten etwa 3 Stunden nach einer oralen Dosis von 400 mg unter nüchternen Bedingungen auf. Danach nehmen die Metaxalon-Konzentrationen log-linear mit einer terminalen Halbwertszeit von 9,0 ± 4,8 Stunden ab. Die Verdopplung der Dosis von SKELAXIN 400 mg von 400 mg auf 800 mg führt zu einem ungefähr proportionalen Anstieg der Metaxalon-Exposition, wie durch die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) und die Fläche unter der Kurve (AUC) angezeigt. Die Dosisproportionalität bei Dosen über 800 mg wurde nicht untersucht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Metaxalon ist nicht bekannt.

Die pharmakokinetischen Parameter einer Einzeldosis von Metaxalon in zwei Gruppen gesunder Probanden sind in Tabelle 1 dargestellt.

Auswirkungen auf Lebensmittel

Eine randomisierte Zweiweg-Crossover-Studie wurde mit 42 gesunden Freiwilligen (31 Männer, 11 Frauen) durchgeführt, denen eine 400-mg-Tablette SKELAXIN 400 mg im nüchternen Zustand und nach einem fettreichen Standardfrühstück verabreicht wurde. Die Probanden waren zwischen 18 und 48 Jahre alt (Durchschnittsalter = 23,5 ± 5,7 Jahre). Im Vergleich zu nüchternen Bedingungen erhöhte das Vorhandensein einer fettreichen Mahlzeit zum Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung die Cmax um 177,5 % und die AUC (AUC0-t, AUC∞) um 123,5 % bzw. 115,4 %. Auch die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) war nach Nahrungsaufnahme im Vergleich zum nüchternen Zustand verzögert (4,3 h gegenüber 3,3 h) und die terminale Halbwertszeit verkürzt (2,4 h gegenüber 9,0 h).

In einer zweiten Lebensmittelwirkungsstudie mit ähnlichem Design wurden zwei 400-mg-SKELAXIN-400-mg-Tabletten (800 mg) gesunden Freiwilligen (N = 59, 37 Männer, 22 Frauen) im Alter von 18 bis 50 Jahren (Durchschnittsalter = 25,6 ± 8,7 Jahre). Im Vergleich zu nüchternen Bedingungen erhöhte das Vorhandensein einer fettreichen Mahlzeit zum Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung die Cmax um 193,6 % und die AUC (AUC0-t, AUC∞) um 146,4 % bzw. 142,2 %. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) war unter Nahrungsaufnahme im Vergleich zu nüchternen Bedingungen ebenfalls verzögert (4,9 h gegenüber 3,0 h) und die terminale Halbwertszeit verkürzt (4,2 h gegenüber 8,0 h). Ähnliche Ergebnisse zu Auswirkungen von Nahrungsmitteln wurden in der oben genannten Studie beobachtet, als eine SKELAXIN 800 mg-Tablette anstelle von zwei SKELAXIN 400 mg-Tabletten verabreicht wurde. Die Zunahme der Metaxalon-Exposition, die mit einer Verkürzung der Halbwertszeit zusammenfällt, kann einer vollständigeren Resorption von Metaxalon in Gegenwart einer fettreichen Mahlzeit zugeschrieben werden (Abbildung 1).

Abbildung 1: Mittlere (SD) Konzentrationen von Metaxalone nach einer 800-mg-Dosis unter nüchternen und ernährten Bedingungen

Verteilung, Stoffwechsel und Ausscheidung

Obwohl die Plasmaproteinbindung und die absolute Bioverfügbarkeit von Metaxalon nicht bekannt sind, deuten das scheinbare Verteilungsvolumen (V/F ~ 800 l) und die Lipophilie (log P = 2,42) von Metaxalon darauf hin, dass das Arzneimittel umfassend in den Geweben verteilt wird. Metaxalon wird von der Leber metabolisiert und als nicht identifizierte Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Hepatische Cytochrom-P450-Enzyme spielen eine Rolle bei der Metabolisierung von Metaxalon. Insbesondere CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 und in geringerem Maße CYP2C8, CYP2C9 und CYP2C19 scheinen Metaxalon zu metabolisieren.

Metaxalone hemmt wichtige CYP-Enzyme wie CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 nicht signifikant. Metaxalone induziert in vitro keine wesentlichen CYP-Enzyme wie CYP1A2, CYP2B6 und CYP3A4.

Pharmakokinetik in speziellen Populationen

Das Alter

Die Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurden nach einmaliger Einnahme von zwei 400-mg-Tabletten (800 mg) im nüchternen und ernährten Zustand bestimmt. Die Ergebnisse wurden separat sowie in Kombination mit den Ergebnissen aus drei anderen Studien analysiert. Unter Verwendung der kombinierten Daten weisen die Ergebnisse darauf hin, dass die Pharmakokinetik von Metaxalon unter nüchternen Bedingungen signifikant stärker vom Alter beeinflusst wird als unter nüchternen Bedingungen, wobei die Bioverfügbarkeit unter nüchternen Bedingungen mit zunehmendem Alter zunimmt.

Die Bioverfügbarkeit von Metaxalon unter nüchternen und ernährten Bedingungen in drei Gruppen gesunder Freiwilliger unterschiedlichen Alters ist in Tabelle 2 gezeigt.

Geschlecht

Die Auswirkung des Geschlechts auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurde in einer offenen Studie untersucht, in der 48 gesunden erwachsenen Freiwilligen (24 Männer, 24 Frauen) zwei SKELAXIN 400-mg-Tabletten (800 mg) im nüchternen Zustand verabreicht wurden. Die Bioverfügbarkeit von Metaxalon war bei Frauen signifikant höher als bei Männern, wie durch Cmax (2115 ng/ml versus 1335 ng/ml) und AUC∞ (17884 ng·h/ml versus 10328 ng·h/ml) belegt wurde. Die mittlere Halbwertszeit betrug 11,1 Stunden bei Frauen und 7,6 Stunden bei Männern. Das scheinbare Verteilungsvolumen von Metaxalon war bei Männern etwa 22 % höher als bei Frauen, unterschied sich jedoch nicht signifikant, wenn es an das Körpergewicht angepasst wurde. Ähnliche Ergebnisse wurden auch gesehen, als der zuvor beschriebene kombinierte Datensatz in der Analyse verwendet wurde.

Leber-/Niereninsuffizienz

Die Auswirkungen von Leber- und Nierenerkrankungen auf die Pharmakokinetik von Metaxalon wurden nicht bestimmt. In Ermangelung solcher Informationen sollte SKELAXIN 400 mg bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden.

INFORMATIONEN ZUM PATIENTEN

SKELAXIN kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung gefährlicher Aufgaben wie das Bedienen von Maschinen oder das Führen eines Kraftfahrzeugs erforderlich sind, insbesondere wenn es mit Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln eingenommen wird.

WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MEDIKAMENTEN

Die sedierenden Wirkungen von SKELAXIN und anderen ZNS-dämpfenden Mitteln (z. B. Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) können sich addieren. Daher ist bei Patienten, die gleichzeitig mehr als einen dieser ZNS-Depressiva einnehmen, Vorsicht geboten.

Aufgrund des Potenzials für SS ist Vorsicht geboten, wenn Metaxalon zusammen mit Arzneimitteln verabreicht wird, die das serotonerge Neurotransmittersystem beeinflussen können, wie Tramadol oder SSRIs (siehe WARNUNGEN ).